米格列奈钙片

米格列奈钙片是一种快速起效的口服降糖药，主要用于2型糖尿病患者餐后血糖的控制。它通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素，帮助血糖在餐后迅速下降。本文将结合说明书内容，系统介绍该药的相关信息，帮助患者和临床医师更好理解和合理使用。

(一)主要成分

米格列奈钙水合物(MitiglinideCalciumHydrate)

(二)适应人群

成人2型糖尿病患者，饮食和运动控制不充分且符合空腹或餐后血糖阈值者。

(三)规格和性状

规格：片剂，10mg*100片/盒。

性状：白色片剂，10mg长径约10.0mm、短径约5.0mm、厚约3.0mm、质量约150mg。

(四)特殊人群用药

【孕妇】说明书规定妊娠或可能妊娠者禁用。本药在动物(大鼠)试验中可穿过胎盘，并在围产期观察到与药理作用相关的低血糖导致的母体死亡，故妊娠期禁用。

【哺乳期女性】说明书指出米格列奈钙片在动物试验中可经乳汁分泌。哺乳期使用时，应权衡治疗获益与母乳喂养的获益，考虑是否继续哺乳或停止给药。临床决策需个体化。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确关于生殖潜力(fertility)专门的临床或非临床数据。说明书未专门给出生育能力相关建议。说明书中尚未明确。

【儿童使用】未在儿童开展临床试验，未建立小儿适用性资料，不推荐临床常规使用。

【老年人使用】老年人(≥65岁)生理功能可能下降，建议在监测血糖下慎重给药，并考虑从低剂量(每次5mg)开始。老年人药代动力学显示Cmax稍低，但总体差异不大，仍需密切监测。

【肾/肝功能损害】肾功能不全患者可能发生低血糖；在慢性肾衰患者中药物半衰期延长，血浆未变药物消失延长。肾功能受损者用药需谨慎、加强监测并在必要时调整剂量。慢性透析患者药代动力学显示半衰期明显延长，临床管理需个体化。

【肝功能损害】肝功能不全患者有低血糖风险，且可能出现肝功能恶化的报告。肝功能异常者用药应谨慎并定期监测肝功能。

(五)药物过量

说明书中尚未明确专门的处理流程。对于本类能致低血糖的药物，临床过量处理原则通常为立即补充碳水化合物(口服葡萄糖或静脉葡萄糖)，必要时对症支持與监护，但说明书在本稿所引用版面未明确具体过量处置细节。说明书中尚未明确。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温保存。片剂有效期3年，口崩片(OD錠)有效期5年(具体见包装)。开封的铝包材应避潮保存。

(八)药代动力学

血中浓度与单次给药：空腹单次口服5、10、20mg时，最高血药浓度到达时间(Tmax)约0.23–0.28小时，半衰期约1.2小时，显示吸收快、清除快的特征。

反复给药：每日三次、连续7日的反复给药研究显示，1日目与7日目间AUC等主要参数变化小(约10%差异)，总体药代动力学稳定。

剂型生物等效性：常规片与OD片在空腹单次给药时表现生物等效，OD片可无水服用。

食物影响：餐后给药时Cmax下降、Tmax延迟，AUC大体相近，但餐后给药会降低速效作用，故建议每餐直前给药以抑制餐后血糖升高。

代谢与排泄：给药后24小时内约54–74%剂量通过尿排泄，主要为葡萄糖酸结合代谢物，药物本身排泄量＜1%；同位素示踪试验显示放射性物质主要经尿(约93%)排出，粪排约6%。体内代谢途径包括UGT1A9与UGT1A3介导的葡萄糖酸结合，CYP2C9参与羟基代谢。

特定人群药代动力学：肾功能下降会延长半衰期，但Cmax、AUC与肌酐清除率的相关性不显著；慢性肾衰及透析患者半衰期延长明显。老年人与年轻受试者相比，Cmax稍低，其他参数差别不大。