马昔腾坦是什么药

马昔腾坦是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的内皮素受体拮抗剂，由Actelion制药公司研发。该药物通过阻断ETA和ETB受体，改善肺血管阻力和心脏功能，降低疾病进展风险。

马昔腾坦是什么药

马昔腾坦是一种针对肺动脉高压的靶向治疗药物，具有独特的药理作用和广泛的应用前景。其研发背景和药物特性使其成为PAH治疗领域的重要选择。

研发背景与药物特性

马昔腾坦由Actelion制药公司研发，是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），通过选择性阻断ETA和ETB受体发挥作用。其高血浆蛋白结合率和长半衰期（约16小时）使其具有持久的治疗效果。药物以白色薄膜衣片形式存在，规格为10mg/片，每日一次口服，使用方便。

药物剂型与贮存

马昔腾坦的剂型为片剂，需整片吞服，不可掰开或咀嚼。贮存时需密封保存于20°C-25°C干燥环境，避免潮湿和光照。药物有效期为24个月，短期允许在15°C-30°C范围内存放。

马昔腾坦的药理特性和使用方式使其成为PAH治疗的重要工具，但其特殊贮存要求和使用限制也需患者严格遵守。

马昔腾坦的适应症

马昔腾坦主要用于治疗特定类型的肺动脉高压，其适应症和靶点机制为其临床应用提供了科学依据。

适应症范围

马昔腾坦适用于成人肺动脉高压（PAH，WHO Group I），可降低疾病进展风险和PAH相关住院率。其通过改善肺血管阻力和心脏功能，缓解患者症状并提高生活质量。临床研究显示，马昔腾坦能明显延缓疾病恶化。

作用靶点与机制

马昔腾坦通过阻断ETA和ETB受体发挥作用，抑制内皮素介导的血管收缩和纤维化。这种双重阻断机制使其在改善肺血流动力学方面表现优异。药物的活性代谢产物半衰期长达48小时，进一步增强了治疗效果。

马昔腾坦的药物相互作用

马昔腾坦的药物相互作用可能影响其疗效或增加不良反应风险，了解这些相互作用对临床用药比较重要。

与CYP3A4调节剂的相互作用

强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会明显降低马昔腾坦血药浓度，需避免联用。强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）则可能增加药物暴露量，导致毒性风险。中度抑制剂（如氟康唑）联用时需谨慎监测不良反应。

与其他药物的相互作用

马昔腾坦与华法林联用时可能增强抗凝效果，需密切监测INR值。药物与利尿剂联用可帮助管理液体潴留，但需注意电解质平衡。与其他PAH治疗药物联用时，需评估潜在协同效应或风险。

马昔腾坦的药物相互作用复杂多样，临床使用时需全面评估患者用药情况，以优化治疗方案并减少潜在风险。