阿普昔腾坦(Aprocitentan)是什么药？

阿普昔腾坦(Aprocitentan)是2024年获FDA批准的新型内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于联合其他降压药物治疗成人难治性高血压。

一、阿普昔腾坦(Aprocitentan)的药物基本特性‌

1.作用机制‌

阿普昔腾坦通过抑制内皮素-1(ET-1)与ETA/ETB受体结合，阻断ET-1介导的血管收缩、纤维化及炎症反应，从而改善血管功能。与其他降压药联用可协同降低心血管事件风险。

2.适应症‌

适用于联合≥3种降压药仍控制不佳的成人高血压患者，需通过TRYVIOREMS限制性计划获取。

二、阿普昔腾坦(Aprocitentan)的治疗效果评估‌

1.核心临床数据‌

基于PRECISIONIII期试验：

(1)降压效果‌：治疗4周后，12.5mg组平均收缩压(SiSBP)降低15.4mmHg，显著优于安慰剂组(11.6mmHg);舒张压(SiDBP)降幅达10.4mmHg。

(2)持续性‌：疗效在治疗2周内显现，长期使用(≥48周)维持稳定，停药后血压反弹。

2.疗效优势与局限‌

(1)优势‌：对难治性高血压患者血压控制效果明确，尤其适合多药联用无效者。

(2)局限‌：不适用于孕妇(致畸风险)、中重度肝损患者及对成分过敏者。

三、阿普昔腾坦(Aprocitentan)的药物相互作用‌

1.需避免的联用药物‌

(1)UGT酶诱导剂‌(如利福平)：显著降低阿普昔腾坦血药浓度，影响疗效。

(2)肝毒性药物‌(如对乙酰氨基酚)：增加肝功能异常风险。

2.临床相关相互作用‌

(1)与CYP3A4/BCRP底物联用‌：如咪达唑仑、瑞舒伐他汀，未观察到显著影响，无需调整剂量。

(2)与利尿剂联用‌：可缓解阿普昔腾坦引起的体液潴留，但需监测电解质。

3.特殊监测要求‌

(1)肝功能‌：用药前及期间定期检测ALT/AST、胆红素。

(2)血液学‌：基线及治疗中监测血红蛋白(可能下降≥2g/dL)。

四、阿普昔腾坦(Aprocitentan)的关键注意事项

1.阿普昔腾坦为难治性高血压提供新选择，其降压效果明确，但需严格遵循REMS计划规范使用，重点关注妊娠防护及药物相互作用管理。

2.联合用药时应评估个体风险，确保治疗安全性。