帕克替尼

帕克替尼于2022年获初始批准，其适应症基于加速审批路径，以脾脏体积缩小为主要疗效指标，后续需通过确证性试验进一步验证临床获益。

(一)主要成分

帕克替尼

(二)适应人群

适用于成人中危或高危原发性或继发性骨髓纤维化且血小板计数低于50×10⁹/L的患者。

(三)规格和性状

规格：100mg*120粒/盒；

性状：椭圆形，0号硬明胶胶囊，不透明猩红色帽，印有“Pacritinib 100mg”，不透明灰色体，印有“C78837”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】尚无孕妇使用帕克替尼的可用数据来评估药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局风险。告知孕妇对胎儿的潜在风险。给孕妇开具帕克替尼处方时，考虑母亲的获益和对胎儿的可能风险。

【哺乳期女性】尚无关于帕克替尼在人或动物乳汁中存在、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁产生的影响的数据。未知帕克替尼是否分泌到人乳汁中。由于母乳喂养儿童可能出现严重不良反应，建议患者在帕克替尼治疗期间及最后一剂后2周不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】帕克替尼降低雄性交配和生育指数，帕克替尼可能损害人类男性生育力。

【儿童使用】安全性和有效性在儿科患者中尚未确立。

【老年人使用】帕克替尼的临床研究未包括足够数量的65岁及以上受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。

【肾功能损害】避免在eGFR<30mL/min的患者中使用。

【肝功能损害】避免在中度(Child-Pugh B)和重度肝功能损害(Child-Pugh C)患者中使用。

(五)药物过量

过量可能导致胃肠道毒性、骨髓抑制、视力模糊、头晕、体能状态恶化和败血症。帕克替尼过量无已知解毒剂。血液透析预计不会增强帕克替尼的消除。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

室温下储存，低于30°C(86°F)。保持瓶紧密封闭，避光保存。储存在原包装中。分发时置于原包装或避光容器中。

(八)药代动力学

帕克替尼在给药后约4-5小时达到Cmax。食物对口服施用200mg帕克替尼的药代动力学无显著影响。