瑞卢戈利(MYFEMBREE)

瑞卢戈利最初由日本武田公司研发，该公司研发的瑞卢戈利片于2019年1月8日获日本PMDA（医药品医疗器械审评审批机构）批准上市，用于改善子宫肌瘤引起的症状，如月经过多、下腹痛、腰痛、贫血，以及改善子宫内膜异位症引起的疼痛。

瑞卢戈利在中国目前尚未上市，国内无本品原研参比和仿制产品上市，无制剂注册申报。

瑞卢戈利可以阻断内源性GnRH与GnRH受体的结合，抑制黄体生成素和卵泡刺激素等促性腺激素的合成和释放，从而调节体内激素水平，起到治疗疾病的作用。

(一) 主要成分

Relugolix

(二) 适应人群

瑞卢戈利适用于与子宫平滑肌瘤相关的月经大出血患者、与子宫内膜异位症相关的中重度疼痛患者。

(三)  规格和形状

1. 规格

40mg*100片

2. 性状

片剂：40mg，浅黄色至黄色，圆形，薄膜包衣，一侧刻有“MVT”，另一侧刻有“415”。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】服用瑞卢戈利期间禁忌妊娠。根据动物研究结果及其作用机制，瑞卢戈利可能导致早孕流产。如果在治疗过程中发生妊娠，则停止使用瑞卢戈利。

【哺乳期妇女】如在接受雌激素加孕激素治疗的妇女的母乳中发现了可检测量的雌激素和孕激素，可以减少母乳喂养妇女的产奶量。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，同时考虑母亲对瑞卢戈利的临床需求，以及瑞卢戈利或潜在的母亲状况对母乳喂养儿童的任何潜在不利影响。

【有生殖潜力的患者】建议有生育潜力的妇女在瑞卢戈利治疗期间以及停药后至少1周内使用有效的非激素避孕方法。避免与瑞卢戈利同时使用激素避孕药。使用含有雌激素的激素避孕药可能会增加雌激素相关不良事件的风险，并降低瑞卢戈利的疗效。

【儿童患者】瑞卢戈利在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【肝功能障碍患者】瑞卢戈利禁忌用于患有肝损伤或疾病的女性。肝损伤患者使用E2(瑞卢戈利的一种成分)预计会增加E2的暴露量，并增加E2相关不良反应的风险。

(五) 药物过量

过量使用雌激素和孕激素可能导致恶心、呕吐、乳房压痛、腹痛、嗜睡、疲劳和停药出血。如果药物过量，建议进行支持性护理。通过血液透析去除瑞卢戈利、雌二醇或去甲肾上腺素的量尚不清楚。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

储存温度为15ºC至30ºC。

(八) 药代动力学

单剂量瑞卢戈利给药后，瑞卢戈利、雌二醇和去甲肾上腺素的平均(SD)终末期消除半衰期(t1/2)分别为61.5(13.2)小时、16.6(7.7)小时和10.9(3.1)小时。