瑞普替尼(repotrectinib)药物基本信息‌

瑞普替尼(repotrectinib)针对特定基因突变型肺癌展现出突破性治疗效果，为晚期患者提供了重要的治疗选择。

一、瑞普替尼(repotrectinib)药物基本信息‌

1、药物作用机制‌

(1)、瑞普替尼是一种有效的ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRKA、TRKB、TRKC)抑制剂。

(2)、包含ROS1结构域的融合蛋白可通过下游信号通路的过度激活驱动致瘤潜力。

(3)、在表达ROS1融合和突变的培养细胞中，瑞普替尼展现出抗肿瘤活性。

2、适应症范围‌

(1)、本品适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成年患者。

(2)、使用前需通过肿瘤标本检测确认存在ROS1重排，目前尚无FDA批准的检测方法用于选择使用瑞普替尼治疗的患者。

二、瑞普替尼(repotrectinib)特殊人群用药指南‌

1、妊娠期女性‌

(1)、基于其作用机制，瑞普替尼可能对胎儿造成危害。

(2)、在器官形成期给予孕鼠瑞普替尼可导致胎儿畸形。

(3)、建议有生育潜力的女性在治疗期间及末次给药后2个月内使用有效的非激素避孕方法。

2、哺乳期女性‌

无数据显示瑞普替尼是否进入人乳，建议在治疗期间及末次给药后10天内不要母乳喂养。

3、肝功能不全患者‌

(1)、轻度肝功能不全(总胆红素>1-1.5倍正常值上限或AST>正常值上限)无需调整剂量。

(2)、中重度肝功能不全患者的推荐剂量尚未确定。

4、肾功能不全患者‌

(1)、轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。

(2)、重度肾功能不全或肾衰竭患者的推荐剂量尚未确定。

三、瑞普替尼(repotrectinib)药物相互作用详解‌

1、CYP3A抑制剂‌

(1)、避免与强效和中效CYP3A抑制剂同时使用。合用可能增加瑞普替尼暴露量，从而增加不良反应的发生率和严重程度。

(2)、在开始瑞普替尼治疗前，应停用CYP3A抑制剂3-5个消除半衰期。

2、P-gp抑制剂‌

避免与P-gp抑制剂同时使用。合用可能增加瑞普替尼暴露量。

3、CYP3A诱导剂‌

(1)、避免与强效和中效CYP3A诱导剂同时使用。

(2)、合用可能降低瑞普替尼血浆浓度，从而降低疗效。

4、CYP3A底物‌

瑞普替尼是CYP3A4诱导剂。合用会降低CYP3A4底物的浓度。

5、激素避孕药‌

(1)、避免与激素避孕药同时使用。

(2)、瑞普替尼可降低孕激素或雌激素暴露程度，可能降低激素避孕药有效性。

6、食物相互作用‌

葡萄柚汁可能增加血药浓度，应避免摄入。