塞瑞替尼(Ceritinib)适应症与用药安全指南‌

塞瑞替尼(Ceritinib)是治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物，明确其适应症、禁忌及特殊人群用药规范对治疗安全至关重要。

一、塞瑞替尼(Ceritinib)适应症与患者选择

1、精准医疗适应症‌

(1)、塞瑞替尼适用于经FDA批准的检测方法确认为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

(2)、用药前必须通过VENTANAALK(D5F3)CDx检测试剂盒进行肿瘤组织基因检测，确保符合靶向治疗指征。

2、目标患者特征‌

(1)、临床试验纳入患者多为腺癌组织类型，其中61%为从不吸烟者。

(2)、32%的患者在筛查时存在脑转移灶，符合特定条件的神经系统稳定脑转移患者可接受治疗。

二、塞瑞替尼(Ceritinib)禁忌症与禁忌食物

1、明确禁忌症‌

未列出具体禁忌症，但存在以下使用限制情况：

2、药物相互作用禁忌‌

(1)、禁止与强CYP3A抑制剂(如酮康唑)联用。

(2)、避免与强CYP3A诱导剂(如利福平)同时使用。

(3)、禁止食用葡萄柚及制品。

3、食物禁忌明细‌

除葡萄柚外，以下情况需特别注意：

(1)、高脂饮食(含约1000卡路里和58克脂肪)可使药物AUC提升73%。

(2)、低脂饮食(含约330卡路里和9克脂肪)仍会显著影响药代动力学。

三、塞瑞替尼(Ceritinib)特殊人群用药规范

1、肝功能不全患者‌

(1)、轻度肝功能损害(Child-PughA)：无需调整剂量。

(2)、中度肝功能损害(Child-PughB)：常规使用。

(3)、重度肝功能损害(Child-PughC)：剂量降低约三分之一。

2、妊娠期女性‌

基于动物研究显示，在低于推荐人用剂量暴露时即可导致大鼠和兔骨骼异常，证实该药物具有胚胎-胎儿毒性风险。

3、哺乳期女性‌

药物是否通过人乳分泌尚无数据，治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。

4、育龄期人群‌

(1)、女性患者：治疗期间及停药后6个月需采取有效避孕。

(2)、男性患者：治疗期间及停药后3个月需使用避孕套。

5、老年患者研究‌

临床试验中18%患者年龄≥65岁，5%患者≥75岁，与年轻患者相比未观察到安全性或有效性差异。

四、塞瑞替尼(Ceritinib)临床使用补充说明

1、肝功能监测要求‌

每月至少检测ALT、AST和总胆红素，出现转氨酶升高时需增加检测频率。

2、剂量调整机制‌

根据不良反应严重程度实施三级管理：

(1)、首次剂量下调：300mg/日随餐服用。

(2)、二次剂量下调：150mg/日随餐服用。

(3)、无法耐受150mg剂量时永久停药。