塞瑞替尼(Ceritinib)全面用药指南‌

塞瑞替尼(Ceritinib)是一种针对ALK阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物，通过精准抑制肿瘤细胞生长发挥疗效。

一、塞瑞替尼(Ceritinib)药物基本信息

1、药物类别与作用机制‌

(1)、塞瑞替尼属于激酶抑制剂类药物，其主要靶点包括间变性淋巴瘤激酶(ALK)、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、胰岛素受体(InsR)和ROS1。

(2)、在临床相关浓度下，塞瑞替尼对ALK的抑制活性最为显著。

2、适应症范围‌

该药物专门用于治疗经FDA批准检测方法确认为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

二、塞瑞替尼(Ceritinib)特殊人群用药规范

1、肝功能不全患者‌

(1)、轻度肝功能损害(Child-PughA)：无需剂量调整。

(2)、中度肝功能损害(Child-PughB)：常规使用。

(3)、重度肝功能损害(Child-PughC)：剂量降低约三分之一。

2、妊娠期女性‌

(1)、基于动物研究显示，在低于推荐人用剂量暴露时即可导致胚胎-胎儿毒性风险。

(2)、建议育龄期女性在用药期间及停药后6个月内采取有效避孕措施。

3、哺乳期女性‌

(1)、目前尚无塞瑞替尼是否通过人乳分泌的数据。

(2)、治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。

4、老年患者‌

临床试验中18%患者年龄≥65岁，5%患者≥75岁，与年轻患者相比未观察到安全性或有效性差异。

5、男性患者生育考虑‌

基于潜在遗传毒性风险，建议男性患者在治疗期间及停药后3个月内使用避孕套。

三、塞瑞替尼(Ceritinib)药物相互作用管理

1、CYP3A抑制剂影响‌

(1)、强CYP3A4/P-gp抑制剂(如酮康唑)可增加塞瑞替尼的全身暴露量。

(2)、应避免与强CYP3A抑制剂同时使用，若必须合用，需降低塞瑞替尼剂量。

2、CYP3A诱导剂影响‌

(1)、强CYP3A4/P-gp诱导剂(如利福平)会降低塞瑞替尼的全身暴露量。

(2)、治疗期间应避免与强CYP3A诱导剂同时使用。

3、对其他药物的影响‌

(1)、CYP3A底物：塞瑞替尼可增加敏感CYP3A底物的全身暴露量，应避免合用。

(2)、CYP2C9底物：塞瑞替尼可增加CYP2C9底物(如华法林)的全身暴露量。

4、食物相互作用‌

(1)、禁止食用葡萄柚及制品。

(2)、高脂饮食可使塞瑞替尼AUC提升73%，低脂饮食也会显著影响药代动力学。

四、塞瑞替尼(Ceritinib)重要注意事项

1、心脏电生理影响‌

塞瑞替尼可引起浓度依赖性QTc间期延长，可能增加室性心动过速风险。

2、共同用药风险‌

(1)、避免与已知可延长QTc间期的产品合用。

(2)、避免与已知可引起心动过缓的其他产品联合使用。

3、实验室监测要求‌

(1)、应定期监测肝功能、心电图、空腹血糖、胰酶水平，以便及时发现并处理潜在不良反应。

(2)、通过充分理解药物特性、严格遵守特殊人群用药规范并有效管理药物相互作用，塞瑞替尼可为符合条件的患者提供有效的治疗选择。