坦罗莫司(Temsirolimus)

坦罗莫司的研发始于美国辉瑞公司。坦罗莫司于2007年5月获得了美国食品和药物管理局(FDA)的批准，正式在美国上市，用于治疗难治性晚期肾细胞CA。同年，该药物也获得了欧洲药品管理局(EMBA)的批准。 坦罗莫司作为一种有效的靶向治疗药物，为晚期肾细胞CA患者提供了新的治疗选择，显著延长了生存期并改善了生活质量。患者在使用时应严格遵循医生的指导，并注意监测可能的副作用。

坦罗莫司主要用于治疗晚期肾细胞CA，特别是那些对传统疗法不再响应或已经复发的病例。该药物通过干扰异常细胞的生长和分裂过程，帮助控制疾病的进展，并可能延长患者的生存期。

(一)主要成分

Temsirolimus

(二)适应人群

晚期肾细胞特定疾病的成人患者。

(三)规格和形状

注射剂：25mg/mL

(四)特殊人群用药

【孕妇】应建议有生育能力的妇女在治疗期间和坦罗莫司治疗停止后3个月内避免怀孕。坦罗莫司在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。如果在怀孕期间使用该药，或者如果患者在服用该药期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。

【哺乳期女性】目前尚不清楚坦罗莫司是否会排泄到母乳中，并且由于动物研究显示西罗莫司(坦罗莫司的活性代谢物)具有潜在的致瘤性，考虑到药物对母亲的重要性，应该决定是否停止哺乳或停用坦罗莫司。

【儿童使用】关于坦罗莫司在儿科患者中的使用数据有限。坦罗莫司治疗小儿晚期复发/难治性实体瘤的有效性尚未确定。

【老年人使用】坦罗莫司的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。根据一项3期研究的结果，老年患者可能更容易出现某些不良反应，包括腹泻、水肿和肺炎。

【肾功能损害】坦罗莫司未用于肾功能下降患者的临床研究。

【肝功能损害】坦罗莫司是胆红素>1.5×ULN患者的禁忌症。治疗轻度肝功能损害患者时慎用。如果轻度肝功能损害(胆红素>1-1.5×ULN或AST>ULN但胆红素≤ULN)的患者必须给予坦罗莫司，则将坦罗莫司的剂量减少至15mg/周。由于需要根据肝功能调整剂量，建议在坦罗莫司开始前和之后定期评估AST和胆红素水平。

(五)药物过量

坦罗莫司静脉注射过量无特异性治疗。坦罗莫司已在1期和2期临床试验中用于患者，静脉注射剂量高达220mg/m2。坦罗莫司剂量大于25mg时，包括血栓形成、肠穿孔、间质性肺疾病(ILD)、精神病在内的几种严重不良事件的风险增加。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

应将药物存放在室温下，避免极端温度、防潮防湿。

(八)药代动力学

患者单次服用25mg坦罗莫司后，平均全血中的替西罗莫司Cmax为585ng/mL（变异系数，CV=14%），以及血液中的平均AUC为1627ng•h/mL（CV=26%）。通常Cmax发生在输注结束时。