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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
替西罗莫司是一种用于治疗晚期肾细胞疾病的药物,其使用方法、药物相互作用及特殊人群用药均有严格规定。本文将详细介绍这三个方面,以期为患者提供参考。
替西罗莫司的使用需严格遵循医嘱,以有助于其疗效。
对晚期肾细胞疾病患者,替西罗莫司的推荐剂量为25mg,每次输注需历时30-60分钟,每周进行一次,直至疾病进展或患者出现不耐受情况。
在每次给药前,患者需预防性静脉输注25-30mg苯海拉明。若患者出现中性粒细胞绝对计数降低、血小板计数减少或发生NCICTCAE3级或更大不良反应时,需暂停给药。待毒性反应降低至2级或更低后,可恢复替西罗莫司给药,剂量需以5mg/周的梯度进行调整,但不得低于15mg/周。
替西罗莫司的使用过程需密切监测患者的反应,及时调整剂量和处理不良反应,以最大化治疗效果。

替西罗莫司作为细胞色素P4503A4(CYP3A4)的底物,其血药浓度易受其他药物影响。
当替西罗莫司与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)联合使用时,会导致替西罗莫司的血药浓度增加。在这种情况下,替西罗莫司的剂量应减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后,需有一周的间隙期,再恢复到减量前的剂量。
相反,当替西罗莫司与CYP3A4诱导剂(如地塞米松)联合使用时,替西罗莫司的血药浓度会降低。若患者必须联用此类药物,替西罗莫司的剂量需增加至每周50mg。停用CYP3A4诱导剂后,剂量便可恢复至每周25mg。
了解替西罗莫司的药物相互作用对于指导临床用药、避免药物不良反应具有重要意义。
替西罗莫司在特殊人群中的使用需特别关注。
建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月内采取有效的避孕措施。对于孕妇和哺乳期妇女,替西罗莫司的使用风险尚未明确,应尽量避免使用。若必须使用,需充分权衡利弊,并在医生指导下进行。
基于临床研究结果,老年患者使用替西罗莫司时可能更容易出现腹泻、水肿等不良反应。因此,在老年患者中使用替西罗莫司时需特别谨慎,密切监测患者的反应,并及时调整剂量。
对于肝肾功能不全的患者,替西罗莫司的使用也需谨慎。轻度肝损伤的患者需谨慎使用,并可能需要调整剂量。胆红素水平过高的患者则禁用。对于肾功能不全的患者,需根据肌酐清除率等指标调整剂量。
替西罗莫司在特殊人群中的使用需根据患者的具体情况进行个体化调整,以有助于用药疗效。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088
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