他泽司他(TAZVERIK)

他泽司他是一种选择性的口服EZH2(Enhancer of Zeste Homolog 2)抑制剂。EZH2是一种在细胞内负责组蛋白甲基化的酶，对细胞的增殖和分化有重要影响。他泽司他通过抑制EZH2酶的活性，阻断了细胞中的组蛋白甲基转移酶活性，影响了组蛋白的甲基化修饰，抑制了细胞的增殖和转移。

孕妇、哺乳妇女和儿童等特殊人群应谨慎使用他泽司他，必要时需要进行剂量调整。在使用他泽司他之前，患者应告知医生自己的完整病史和正在使用的其他药物(包括处方药、非处方药和补充剂)，以避免药物相互作用。他泽司他可能会与其他药物产生相互作用，特别是与强效或中度CYP3A抑制剂和诱导剂。在使用他泽司他时，应避免与这些药物联合使用，或在无法避免的情况下，适当调整他泽司他的剂量。

他泽司他是一种选择性的口服EZH2(Enhancer of Zeste Homolog 2)抑制剂。EZH2是一种在细胞内负责组蛋白甲基化的酶，对细胞的增殖和分化有重要影响。本文就他泽司他的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

Tazverik

(二)适应人群

适用于存在上皮样特异性疾病、滤泡性淋巴细胞的成人患者。

(三)规格和形状

片剂:200mg薄膜包衣，红色，圆形，双凸形，一面上刻有“EZM200”，另一面刻有普通字样。

(四)特殊人群用药

【妊娠期和哺乳期女性】他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，尚无他泽司他在孕妇中使用的可用数据来告知药物相关风险，应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。由于他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险，建议女性在他泽司他治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。

【有生殖能力的男性和女性】在开始使用他泽司他之前，确认有生殖能力的女性怀孕状况。建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕，他泽司他可以使一些激素避孕药失效。建议有生育能力的女性伴侣的男性，在他泽司他治疗期间和末次给药后至少3个月内使用有效的避孕措施。

【儿童】他泽司他在16岁及以上(青少年)转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，他泽司他在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人】他泽司他的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。

【肾功能损害】不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。

【肝功能损害】轻度肝功能损害患者[总胆红素水平为正常值上限(ULN)的1-1.5倍或谷草转氨酶(AST)>正常值上限]不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度(总胆红素水平>正常值上限的1.5-3倍)或重度(总胆红素水平>正常值上限的3倍)肝功能损害患者中进行研究。

(五)药物过量

尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

他泽司他不可储存在30℃以上。

(八)药代动力学

在稳态时，他泽司他的估计平均(CV%)终末消除半衰期为3.1小时(14%)，表观总清除率(CLss/F)为274L/h(49%)。