维贝格龙(vibegron)

维贝格龙(Vibegron、GEMTESA)是一种选择性β3肾上腺素能激动剂，由住友制药研发并生产，用于治疗成人膀胱过度活动症(OAB)的症状，临床表现包括尿急尿频和尿失禁。是推荐用于治疗OAB患者的药物管理选择之一。 2018年9月21日，日本PMDA（药品医疗器械厅）批准维贝格龙上市。随后，2020年12月23日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准维贝格龙上市，用于治疗膀胱过度活动症（OAB）。维贝格龙是首个获批用于BPH药物治疗背景下OAB的β3肾上腺素受体激动剂，解决了既往患者因前列腺肥大

维贝格龙不仅是β3受体激动剂领域的里程碑，更推动了泌尿系统疾病精准治疗的发展。其通过选择性激活膀胱β3受体，松弛逼尿肌平滑肌，增加膀胱储尿容量，直接改善尿急、尿频等核心症状，且避免了传统抗胆碱能药物的口干、便秘等副作用。本文就维贝格龙的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

vibegron

(二)适应人群

维贝格龙(Vibegron)主要用于缓解成人膀胱过度活动症(OAB)的症状，具体包括尿急（即难以抑制的突然排尿冲动）、尿频（指24小时内排尿次数达到或超过8次）以及急迫性尿失禁（尿急后随即发生的不自主排尿）。其适应症涵盖以下两方面：

成人膀胱过度活动症：本品针对成人患者，尤其适用于那些伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症(OAB)的治疗。

伴有良性前列腺增生(BPH)的成年男性膀胱过度活动症：对于正在接受良性前列腺增生(BPH)药物治疗的成年男性，维贝格龙同样有效，可用于改善其膀胱过度活动症(OAB)的症状，包括急迫性尿失禁、尿急和尿频。

(三)规格和形状

片剂:75mg，椭圆形，浅绿色，薄膜包衣，一面有V75凹陷，另一面无凹陷。

(四)特殊人群用药

1、妊娠期

尚无关于妊娠期女性使用维贝格龙（GEMTESA）的数据来评估药物相关的重大出生缺陷、流产或母体或胎儿不良结局的风险。

2、哺乳期

尚无关于本药品在母乳中的存在情况、对哺乳婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。动物研究表明，当给予产后哺乳大鼠单次口服放射性标记的维贝前列素后，乳汁中观察到放射性。

3、老年人使用

研究中，未观察到65岁或以上患者与年轻成年患者在维贝格龙的安全性或有效性方面存在总体差异。

4、儿童使用

维贝格龙在儿科患者中的安全性和有效性尚不明确。

5、肝功能损害

对于轻度至中度肝功能损害（Child-Pugh A和B）的患者，无需调整维贝格龙的剂量。但尚未在严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者中研究GEMTESA，因此不建议在这类患者中使用。

6、肾功能损害

对于轻度、中度或重度肾功能损害（eGFR 15至<90 mL/min/1.73 m²）的患者，无需调整GEMTESA的剂量。但尚未在eGFR<15 mL/min/1.73 m²（无论是否接受血液透析）的患者中研究维贝格龙，因此不建议在这些患者中使用。

(五)药物过量

尚不明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存在20°C至25°C下，允许偏差为15°C至30°C。

(八)药代动力学

吸收：药物在1-3小时内达到最大血浆浓度，表明其吸收速度相对较快。

生物利用度：未具体提及绝对生物利用度数值，但指出高脂餐对药物吸收没有影响。

分布：血浆蛋白结合率为50%，意味着药物在血浆中与蛋白质结合的比例适中。

代谢：药物在体内经历最小程度的代谢，主要在体外由CYP3A4酶代谢。

稳态：连续给药后，药物在7天内达到稳态浓度。

消除：主要通过粪便排泄（59%，其中54%为原形药物）和尿液排泄（20%，其中19%为原形药物）。

半衰期：药物半衰期长达30.8小时，表明其从体内消除的速度相对较慢。