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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
伊马替尼,是一种高效的选择性酪氨酸激酶抑制剂,在临床上展现出广泛而较好的治疗效果。它以其独特的药理作用,针对特定疾病靶点,有效改善了患者的生活质量与预后。本文将深入探讨伊马替尼的功效与作用、药物相互作用以及特殊人群用药的相关内容。
伊马替尼通过ABL酪氨酸激酶、血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)受体及c-Kit受体的酪 氨酸激酶活性,发挥多重治疗作用。
伊马替尼是治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病的首选药物,无论处于慢性期、加速期还是急变期,均能较好延长患者的生存期。它通过特异性地抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,阻断白血病细胞的增殖信号,从而达到治疗目的。
对于不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST),伊马替尼同样表现出较好的治疗效果。它能够有效控制肿瘤进展,延长患者生存时间,成为GIST治疗的重要里程碑。
伊马替尼还用于治疗多种其他疾病,包括嗜酸性粒细胞增多综合征、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病、侵袭性系统性肥大细胞增生症等,其疗效均得到临床验证。
伊马替尼以其精准的治疗靶点、广泛的治疗适应症,为众多患者带来了新的选择。

伊马替尼在体内的代谢和排泄过程中,可能与其他药物发生相互作用,从而影响彼此的疗效。
伊马替尼与强CYP3A4诱导剂同服时,可能会降低伊马替尼的血药浓度,减弱治疗效果。相反,与强CYP3A4抑制剂同服时,则可能增加伊马替尼的暴露量,导致不良反应风险增加。
例如,华法林是抗凝药物,可被CYP2C9和CYP3A4代谢。与伊马替尼合用时,需警惕出血风险,建议改用低分子量或标准肝素进行抗凝治疗。葡萄柚汁也可能增加伊马替尼的血浆浓度,应避免同时饮用。
了解并掌握伊马替尼的药物相互作用,对于指导临床合理用药十分重要。
针对不同人群,伊马替尼的用药策略需进行个性化调整。
孕妇服用伊马替尼可能对胎儿造成伤害,建议具有生殖潜力的女性在用药期间避免怀孕,并采取有效避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间及末次给药后1个月内应避免哺乳,以防药物通过乳汁传递给婴儿。
老年人使用伊马替尼时,需关注水肿等不良反应的发生率可能更高。对于儿童患者,伊马替尼的有效性已在特定疾病中得到证实,但长期使用对儿童生长发育的影响尚不完全清楚,需定期监测生长情况。
轻度和中度肝损害患者使用伊马替尼时,无需调整剂量。但重度肝损害患者需减少25%剂量。对于中度和重度肾损害患者,也需要根据肾功能情况降低剂量。
特殊人群在使用伊马替尼时,应根据个体情况制定合适的用药方案。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588
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