依普利酮(Eplerenone)：药物概述、特殊人群用药与相互作用详解

依普利酮(Eplerenone)是一种处方药，属于选择性醛固酮受体拮抗剂，主要用于治疗特定心血管疾病。

一、依普利酮(Eplerenone)是什么药?

1、药物类别与作用机制

(1)、依普利酮属于选择性醛固酮受体拮抗剂。

(2)、它通过竞争性地与体内的矿物质皮质激素受体结合，阻断醛固酮与其受体的结合。

(3)、醛固酮是一种能导致水钠潴留、升高血压并对心脏等器官产生不利影响的激素。

(4)、通过阻断这一环节，依普利酮能有效降低血压，并减轻醛固酮对心脏的负面影响，从而改善心衰患者的预后。

2、主要适应症

(1)、心梗后心力衰竭：用于改善病情稳定、伴有症状且射血分数降低(≤40%)的成年患者，在急性心肌梗死后的生存率。

(2)、成人高血压：用于降低成人血压。有效控制血压可显著减少脑卒中和心肌梗死等心血管事件的风险。

二、依普利酮(Eplerenone)特殊人群用药注意事项

1、孕妇与哺乳期妇女

(1)、孕妇：虽然动物实验在远高于人类治疗剂量下未观察到致畸性，但孕期高血压或心衰本身对母婴有明确风险。

(2)、哺乳期妇女：通常不建议哺乳期妇女使用，若必须使用，应停止哺乳。

2、儿童与青少年

(1)、依普利酮在18岁以下儿童和青少年中治疗高血压的安全性和有效性尚未确立。

(2)、临床研究显示，其对pediatric患者的降压效果不佳。

(3)、治疗儿童心衰的安全有效性同样未建立，故不推荐用于该人群。

3、老年患者(≥65岁)

(1)、老年患者是使用依普利酮需要重点关注的群体。

(2)、心梗后心衰：年龄超过75岁的患者可能未显示出明确的生存获益。所有老年患者因年龄相关的肾功能减退，发生高钾血症的风险显著增高。

(3)、高血压：老年患者的疗效与年轻患者相似，但高血钾风险同样增加。

(4)、因此老年患者使用必须加强血钾和肾功能的监测。

三、依普利酮(Eplerenone)重要的药物相互作用

1、禁止联用的药物(强效CYP3A抑制剂)

(1)、绝对禁止与强效CYP3A抑制剂同时使用，因为它们会大幅增加依普利酮的血药浓度，导致副作用风险急剧升高。

(2)、这类药物包括：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦、奈法唑酮等。

2、需谨慎联用并调整剂量的药物(中效CYP3A抑制剂)

(1)、与中效CYP3A抑制剂联用时，必须减少依普利酮的剂量。

(2)、心梗后心衰患者：联用时剂量不应超过每日25毫克。

(3)、高血压患者：应从每日25毫克起始，若血压控制不佳，最大可增至每日两次，每次25毫克。

(4)、常见的中效CYP3A抑制剂包括：维拉帕米、地尔硫卓、红霉素、氟康唑、沙奎那韦等。葡萄柚(汁)也会轻度抑制CYP3A，应避免大量饮用。