伊沙佐米(Ixazomib)药物概述与临床用药指南‌

伊沙佐米(Ixazomib)是一种口服蛋白酶体制剂，与来那度胺和地塞米松联合用于治疗曾接受至少一线治疗的多发性骨髓瘤患者。

一、伊沙佐米(Ixazomib)药物基本信息与作用机制‌

1.药物分类与特性‌

伊沙佐米属于蛋白酶体抑制剂类药物，通过可逆性抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性发挥作用。

2.适应症范围‌

(1)本品适用于与来那度胺和地塞米松联用，治疗曾接受至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者。

(2)需要注意的是，不推荐在维持治疗阶段或新诊断多发性骨髓瘤患者中使用，除非是在对照临床试验中。

3.药理作用机制‌

伊沙佐米在体外可诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡，并对来自经过多种先前疗法(包括硼替佐米、来那度胺和地塞米松)后复发患者的骨髓瘤细胞显示细胞毒性作用。

二、伊沙佐米(Ixazomib)特殊人群用药指南‌

1.肝功能不全患者‌

(1)中度肝损伤患者：总胆红素大于1.5-3倍正常值上限。

(2)重度肝损伤患者：总胆红素大于3倍正常值上限。

(3)对于上述患者，应将伊沙佐米的起始剂量降至3mg。

2.肾功能不全患者‌

(1)严重肾功能不全：肌酐清除率小于30mL/min。

(2)需要透析的终末期肾病患者。

(3)上述患者同样需要将起始剂量调整为3mg，且本品不可通过透析清除。

3.育龄期人群‌

(1)女性患者：治疗期间及末次给药后90天内需使用有效的非激素避孕措施。

(2)男性患者：治疗期间及末次给药后90天内需使用有效避孕措施。

4.老年患者用药‌

(1)临床研究中55%受试者年龄≥65岁，17%≥75岁。

(2)安全性及有效性较年轻患者未见显著差异。

5.哺乳期患者‌

治疗期间及末次给药后90天内应停止哺乳。

三、伊沙佐米(Ixazomib)药物相互作用管理‌

1.禁忌联合用药‌

禁止与强CYP3A诱导剂合用，包括：利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草。

2.作用机制说明‌

强CYP3A诱导剂会显著降低伊沙佐米血药浓度，使其AUC下降74%，Cmax下降54%。

3.药物相互作用特征‌

伊沙佐米对细胞色素P450酶无抑制或诱导作用，因此不会通过此途径产生药物相互作用。

四、伊沙佐米(Ixazomib)重要临床注意事项‌

(1)治疗期间需定期监测血小板计数、肝酶及神经系统症状。

(2)中重度肝/肾功能不全者必须进行剂量调整。

(3)育龄期患者需严格避孕，避免胎儿暴露风险。