治疗成人难治性中重度特应性皮炎药物：阿布昔替尼片(Abrocitinib)的详细介绍

阿布昔替尼片(Abrocitinib)是一种口服高选择性Janus激酶1(JAK1)抑制剂，已获批用于治疗成人难治性中重度特应性皮炎。

一、阿布昔替尼片(Abrocitinib)概述

1、药物基本信息

(1)、阿布昔替尼是一种口服小分子靶向药，属于Janus激酶(JAK)抑制剂家族。

(2)、它于2022年在美国获批上市，商品名为CIBINQO。

2、主要适应症

(1)、本品适用于治疗成人难治性、中重度特应性皮炎(湿疹)。

(2)、具体指征是患者的病情经其他全身性药物治疗(包括生物制剂)后仍未充分控制，或使用这些疗法存在禁忌。

(3)、需注意，本品不推荐与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或免疫抑制剂联合使用。

二、作用机制与药物相互作用

1、作用机制

(1)、阿布昔替尼通过可逆地抑制JAK1酶的活性，阻断其与三磷酸腺苷(ATP)的结合，从而影响JAK-STAT信号通路。

(2)、该通路在多种炎症因子的产生和免疫反应中起关键作用。

(3)、体外研究表明，阿布昔替尼对JAK1具有高度选择性。

(4)、通过抑制此通路，药物能够有效减轻特应性皮炎相关的皮肤炎症与剧烈瘙痒。

2、主要药物相互作用

阿布昔替尼主要通过细胞色素P450酶(尤其是CYP2C19)代谢。与以下药物合用时需特别注意：

(1)、酶抑制剂：与强效CYP2C19抑制剂(如氟伏沙明)或同时对CYP2C19和CYP2C9有抑制作用的药物(如氟康唑)合用，会显著升高阿布昔替尼的血药浓度，增加不良反应风险，此时需减量使用。

(2)、酶诱导剂：与强效CYP2C19或CYP2C9诱导剂(如利福平)合用，会降低阿布昔替尼的疗效，应避免联合使用。

(3)、特殊底物：在治疗最初3个月内，禁止与除低剂量阿司匹林(≤81毫克/日)外的抗血小板药物合用，以规避出血风险。

三、关键用药注意事项

1、启用前评估与监测

(1)、用药前必须进行全面评估，包括：筛查活动性或潜伏性结核感染、检测乙型和丙型肝炎病毒、完成全血细胞计数。

(2)、建议在治疗前完成所有适龄免疫接种(避免活疫苗)。

(3)、治疗开始后第4周及任何剂量增加后第4周，应复查血常规及血脂，并持续监测感染迹象。

2、特殊人群用药管理

(1)、妊娠与哺乳期：现有数据不足以评估妊娠期用药风险，建议治疗期间避孕。哺乳期妇女禁用。

(2)、儿童与老人：本品在儿童中的安全有效性尚未确立。老年人(≥65岁)用药数据有限，且观察到停药率和带状疱疹发生率较高，需谨慎使用。

(3)、肝肾功能不全：重度肾功能不全或终末期肾病患者禁用;中度肾功能不全者需减量。重度肝功能不全患者禁用;轻中度肝功能不全者无需调整剂量。

(4)、代谢差异：对于CYP2C19弱代谢者(亚洲人群比例较高)，推荐起始剂量减半。