贝达喹啉(Bedaquiline)

贝达喹啉由美国杨森制药研发，最早于2013年由美国FDA批准上市，用于治疗结核分枝杆菌感染。随后，该药物也在其他国家获得批准，包括中国。 在中国，贝达喹啉于2016年12月获得NMPA（国家药品监督管理局）的批准，作为联合治疗的一部分用于成人耐多药肺结核的治疗。贝达喹啉作为耐药结核病的重要治疗药物，在市场上占据了一定的地位。其创新的作用机制和显著的治疗效果使得该药物在医患中获得了广泛的认可。

贝达喹啉是二芳基喹啉类的代表药物，通过抑制结核分枝杆菌(MTB)的ATP合成酶而发挥抗MTB的作用。贝达喹啉对敏感菌株、多药耐药菌株以及休眠菌均具有较强的抗菌活性。

(一)主要成分

bedaquiline

(二)适应人群

存在多种耐药的肺结核成人患者。

(三)规格和形状

20mg片剂：无包衣，白色至近乎白色的椭圆形功能性记分片，两侧有记分线，一侧有“2”和“0”的凹痕，另一侧为平纹。

100mg片剂：无包衣，白色至近乎白色的圆形双凸片剂，一边是“T”在“207”上的凹边，另一边是“100”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】从现有文献中获得的关于孕妇使用贝达喹啉的数据不足以评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。同时，妊娠期活动性结核病本身也存在相关风险。

【哺乳期女性】由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，包括肝毒性，因此建议在使用贝达喹啉治疗期间及停药后27.5个月内避免母乳喂养，除非没有其他婴儿喂养选择。

【儿童使用】贝达喹啉在5岁及以上且体重至少15kg的儿科患者中的安全性和有效性已得到证实。

【老年人使用】贝达喹啉的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。

【肾功能损害】对于轻度或中度肾功能损害的患者，使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而，对于严重肾功能损害或终末期肾病患者，应谨慎使用，并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害的患者在使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而，对于严重肝功能损害的患者，贝达喹啉的使用应谨慎，并在获益大于风险的情况下进行，同时建议对不良反应进行临床监测。

(五)药物过量

关于贝达喹啉治疗急性用药过量的经验目前尚缺乏。在出现故意或意外过量的情况下，应采取一般支持性措施来维持基本生命功能，包括密切监测生命体征和心电图（特别是QTc间隔）。建议立即与中毒控制中心联系，以获取关于过量用药管理的最新和专业建议。由于贝达喹啉在血浆中高度与蛋白结合，因此透析不太可能有效地从血浆中去除该药物。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

贝达喹啉片剂应存放在原容器中，若需分发至其他容器，则应使用严密的防光容器，并确保有效期不超过3个月。存储时应避光并保持容器密封，最佳保存温度为25°C(77°F)，允许的温度变化范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。

(八)药代动力学

高脂肪餐使Cmax和AUC增加了2倍。贝达喹啉应与食物一起服用，以提高其口服生物利用度。