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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
比美替尼(Binimetinib)重点适用于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,通常与恩考芬尼(Encorafenib)联合使用。本文将详细介绍比美替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。
比美替尼是一种口服的小分子MEK抑制剂,通过阻断MEK蛋白的活性,进而抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,阻止病变细胞的生长和扩散。
比美替尼通过特异性地结合并抑制MEK1/2酶的活性,从而阻止其下游信号分子ERK的磷酸化,进而抑制细胞增殖、促进细胞凋亡。这种机制对于携带BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤细胞尤其有效,考虑到这些突变致使RAS-RAF-MEK-ERK信号通路异常激活,促进病变生长。
比美替尼重点用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。在使用比美替尼之前,需要通过基因检测确认患者的病变是否具有上述突变,比美替尼通常与恩考芬尼联合使用,以提高治疗效果。
比美替尼的标准剂量为45mg,每日两次,与恩考芬尼60mg每日一次联合使用。患者应在每天相同时间服用药物,最好在餐后30分钟内服用。如果漏服一次,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服剂量,按正常时间继续服药。不建议加倍剂量以弥补漏服。

比美替尼的使用过程中也许会出现一些不良反应,了解这些不良反应有助于及时发现和处理,减少对患者生活质量的影响。
常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、关节痛、肌痛、食欲减退等。这些反应通常是轻至中度的,多数患者可以通过调整剂量或对症治疗得到缓解。
少数患者也许出现严重的不良反应,如心律失常、心力衰竭、肝功能异常、视网膜静脉阻塞等。如果患者出现胸闷、心悸、呼吸挑战、黄疸等症状,应立即就医。
在使用比美替尼期间,患者需要定期进行心电图检查、肝功能检测和眼科检查,如果发现异常,应及时与医生沟通,采取相应的措施,患者应注意观察身体变化,如有不适,及时就医。
患者在使用过程中需要注意以下几点事项,遵循医生的指导,合理用药,最大限度地减少不良反应的出现。
在服用比美替尼期间,患者应保持良好的饮食习惯,避免高脂、高糖食物,多吃蔬菜水果,保持营养均衡,适量运动,保持良好的心态,避免吸烟和饮酒,这些不良习惯会加重药物的副作用。
比美替尼与其他药物也许存在二者之间作用,特别是CYP3A4诱导剂和抑制剂。患者在使用其他药物时,应告知医生,避免影响比美替尼的代谢和疗效。某些抗真菌药、抗生素和抗病毒药也许增长比美替尼的血药浓度,而某些激素类药物也许降低其浓度。
孕妇应避免使用,除非预期的益处大于潜在的风险。如果在治疗期间怀孕,应立即告知医生。目前尚不清楚比美替尼是否通过乳汁分泌,哺乳期妇女在使用该药时应暂停哺乳。
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参考资料:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498
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