富马酸二甲酯

富马酸二甲酯是一种用于治疗复发型多发性硬化症(MS)的药物，该通路参与细胞对氧化应激的反应，其活性代谢物MMF在体外被鉴定为烟酸受体激动剂。

(一)主要成分

富马酸二甲酯

(二)适应人群

18岁及以上复发型多发性硬化患者。

(三)规格和形状

缓释胶囊(120mg、240mg)。

(四)特殊人群用药

【孕妇】现有数据未提示致畸风险，但动物实验显示子代生存与发育异常(如神经行为障碍)。

建议仅在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】富马酸二甲酯是否分泌至乳汁尚未明确。权衡哺乳必要性与药物潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性:动物实验显示精子活动度下降，但人类生育力影响未明确。女性治疗期间需采取有效避孕措施。

【儿童使用】安全性与有效性尚未建立。

【老年人使用】临床研究数据不足，需个体化评估。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】无需调整剂量，但需密切监测肝功能。

(五)药物过量

与已知不良反应一致(如潮红、胃肠道不适)。对症支持治疗，无特异性解毒剂。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存温度：15°C–30°C(59°F–86°F)。避光保存，保持原包装。

(八)药代动力学

吸收：达峰时间(Tmax)：2–2.5小时。

食物影响：高脂饮食使Cmax降低40%，潮红发生率减少25%。

分布：蛋白结合率：27–45%。表观分布容积：53–73L。

代谢：富马酸二甲酯经酯酶水解为单甲基富马酸(MMF)，不依赖CYP酶。

消除：半衰期：MMF约1小时，24小时后基本清除。

排泄：60%以CO₂形式经呼吸排出，16%经肾排泄。