克唑替尼(Crizotinib)的中文说明书:适应症,用法用量,副作用及注意事项

克唑替尼(Crizotinib)，商品名赛可瑞(Xalkori)，是一种由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。2011年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。2013年1月22日克唑替尼在中国获批上市，并且纳入了医保报销范围。克唑替尼已被广泛地应用于临床治疗，可以延长患者的生存期。

(一)剂型和规格

1.规格

美国辉瑞、孟加拉伊思达、孟加拉碧康、老挝卢修斯：250mg*60粒；印度Azista：250mg*30粒

2.性状

本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。

(二)适应症

克唑替尼适用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC以及ROS1阳性的NSCLC疾病的治疗。

(三)适应人群

ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者以及ROS1阳性的NSCLC患者。

(四)用法用量

1.克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服，每日两次，与食物同服或不同服，直至疾病进展或患者无法耐受。

2.胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

克唑替尼具体用法用量内容较多，您可以通过阅读详细的药品说明书进行了解。如果存在其他疑问，您可以扫描下方二维码免费进行在线提问。

(五)副作用

1.最常见的不良反应：肝毒性、间质性肺病/非感染性肺炎、QT间期延长、心动过缓、严重视力丧失、胃肠道异常、水肿、发热、感染、体重增加、肌肉骨骼和结缔组织异常肢体疼痛、肌肉痉挛和神经系统异常。

2.最常见的实验室检查异常：中性粒细胞减少淋巴细胞减少、谷丙转氨酶(ALT)升高、谷草转氨酶(AST)升高、低磷血症。

(六)特殊人群用药

1、孕妇

目前尚无妊娠期间使用克唑替尼的数据，治疗前应告知患者对胎儿的潜在用药风险。

2、哺乳期女性

尚无关于母乳中是否存在克唑替尼或其代谢物、对母乳喂养儿童或乳汁生成的影响的信息。母乳喂养儿童可能会出现不良反应，建议哺乳期患者在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后45天内不要进行母乳喂养。

3、儿童患者

目前尚无儿科患者使用克唑替尼胶囊的临床试验数据。

4、老年患者

未见老年患者与年轻患者在治疗效果等方面存在差异。

5、有生殖潜力的女性和男性

具有生育能力的女性，在开始使用克唑替尼胶囊之前确认其妊娠状态，妊娠妇女服用克唑替尼可能会给胎儿带来伤害。应告知具有生育能力的女性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少45天内使用有效的避孕措施。有女性伴侣（具有生育能力）的男性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少90天内使用避孕套。

(七)药代动力学

每日服用250mg克唑替尼两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。当剂量超出每日两次、每次200mg~300mg(为批准推荐剂量的0.8-1.2倍)的剂量范围，稳态观察到的最低浓度(Cmin)和AUC的增加略高于剂量的增加比例。想了解更多关于克唑替尼的信息吗？还可点击免费在线咨询

(八)储存条件

克唑替尼应在30°C以下的温度中保存，避免将药品暴露在高温环境中，防止药物变质。