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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
利奥西呱片是一种用于治疗特定类型肺动脉高压的创新药物,通过独特的药理作用改善患者运动能力和生活质量,适用于慢性血栓栓塞性肺动脉高压和动脉性肺动脉高压。本文将从其主治疾病、药理作用及药代动力学三个方面展开详细解析,帮助读者全面了解这一药物。
利奥西呱片主要用于治疗两类肺动脉高压疾病,为患者提供了新的治疗选择。
CTEPH是一种由血栓栓塞引起的肺动脉高压,患者可能出现运动能力下降和呼吸困难。利奥西呱片适用于术后疾病持续或复发的患者,以及不适合手术的患者,能够较好改善运动能力和功能分级。
PAH是一种进展性血管疾病,属于WHO分类中的第1组。利奥西呱片通过扩张血管,延缓疾病恶化,提高患者运动能力,并改善功能分级,为PAH患者带来希望。
利奥西呱片在肺动脉高压治疗中表现突出,为两类患者提供了有效的解决方案。

利奥西呱片通过靶向特定分子通路发挥治疗作用,其作用创新且高效。
利奥西呱片是全球首款可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,直接刺激sGC,增加环磷酸鸟苷(cGMP)的生成,从而松弛血管平滑肌,降低肺动脉压力。
不同于传统药物,利奥西呱片既能增强sGC对一氧化氮的敏感性,也能在不依赖一氧化氮的条件下直接激活sGC,实现更全面的血管扩张效果。
利奥西呱片与PDE-5抑制剂或硝酸盐类药物联用可能引发严重低血压,需避免同时使用。但其独特的靶点作用为联合用药提供了更多可能性。
利奥西呱片的药理作用为其临床疗效奠定了坚实基础。了解其体内过程,有助于进一步优化用药方案。
利奥西呱片的药代动力学特性为其临床使用提供了便利。
利奥西呱片口服生物利用度高达94%,吸收迅速,血浆浓度峰值出现在给药后1.5小时,患者可灵活选择餐前或餐后服用。
利奥西呱片主要通过肝脏代谢,经CYP酶系统转化,最终通过肾脏和粪便排泄。轻度至中度肝肾功能不全患者需调整剂量,重度患者不建议使用。
老年患者或吸烟者可能需要剂量调整。吸烟会较好降低药物血浆浓度,需密切监测疗效。
利奥西呱片的药代动力学特点为其个体化用药提供了科学依据,结合其药理作用和适应症,能够为肺动脉高压患者带来较好临床获益。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年09月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204819
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