莱博雷生主治什么病

莱博雷生是一种新型食欲素受体拮抗剂，由日本卫材公司研发，2019年获FDA批准用于治疗成人失眠症。作为第三代失眠治疗药物，莱博雷生通过特异性阻断促觉醒神经肽食欲素的活性发挥治疗作用。

莱博雷生主治什么病

1、失眠症的治疗

（1）莱博雷生获批用于‌治疗成人失眠症‌，特别针对入睡困难和睡眠维持障碍两种临床表现。

（2）可使入睡潜伏期缩短约50%（从基线45分钟降至约20分钟）。

（3）提高睡眠效率约15%（从基线63%提升至约76%）。

（4）减少夜间觉醒时间约30%（从基线133分钟降至约88分钟）。

2、使用限制

（1）绝对禁忌：发作性睡病患者（可能加重猝倒症状）。

（2）相对禁忌：中重度肝功能损害、重度呼吸功能障碍患者。

（3）需谨慎使用：抑郁症患者、有药物滥用史者、老年人（≥65岁）。

莱博雷生的规格性状

1、药物组成

（1）活性成分‌：每片含莱博雷生5mg或10mg。

（2）辅料‌：羟丙基纤维素、乳糖一水合物、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁等。

2、物理特性

（1）5mg片剂：淡黄色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有"5"，另一面刻有"LЄM"。

（2）10mg片剂：橙色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有"10"，另一面刻有"LЄM"。

（3）包装规格：30片/瓶或90片/瓶（儿童安全瓶盖）。

3、化学特性

（1）化学名称：(1R,2S)-2-{[(2,4-二甲基嘧啶-5-基)氧基]甲基}-2-(3-氟苯基)-N-(5-氟吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺。

（2）分子式：C22H20F2N4O2。

（3）分子量：410、42。

莱博雷生的药理作用

1、药理作用

（1）莱博雷生通过‌双重阻断食欲素受体‌发挥疗效。

（2）高选择性拮抗OX1R和OX2R受体（IC50分别为6、1nM和2、6nM）。

（3）抑制食欲素A/B神经肽的促觉醒信号传导。

（4）主要代谢产物M10保持相似受体亲和力。

2、临床特点

（1）疗效持久性‌：在6个月研究中维持疗效无耐受性降低。

（2）特征‌：最常见不良反应为嗜睡（发生率10%vs安慰剂1%）。

（3）特殊优势‌：不明显影响呼吸功能（轻度OSA患者研究证实）。