鲁卡帕尼的中文说明书

鲁卡帕尼（Rubraca）是一种针对特定基因突变的抗癌药物，由美国Clovis Oncology公司研发，2016年获得美国FDA批准。该药主要用于治疗BRCA突变相关的复发性卵巢癌和转移性去势抵抗前列腺癌。

鲁卡帕尼的中文说明书

鲁卡帕尼是一种PARP抑制剂，通过阻断DNA修复机制发挥抗癌作用。其剂型为片剂，规格包括200mg、250mg及300mg，不同规格的片剂在颜色、形状及刻字上均有差异。患者需严格遵循医嘱，关注用药安全与禁忌。

适应症与用法用量

鲁卡帕尼适用于BRCA突变的复发性卵巢癌维持治疗及转移性去势抵抗前列腺癌。推荐剂量为每日两次口服，每次600mg（两片300mg片剂），总日剂量1200mg。若发生呕吐或漏服，无需补服，按原计划继续用药。治疗期间需定期监测不良反应，必要时调整剂量。

剂型与贮存要求

片剂根据规格呈现不同性状：200mg为蓝色圆形，250mg为白色菱形，300mg为黄色椭圆形。药物需避光密封保存于20°C至25°C环境中，避免高温、潮湿或冷冻。原包装开封后需明确密封性，定期检查药品外观及有效期。

鲁卡帕尼的临床应用需结合患者个体情况，合理规划治疗方案。下文将进一步探讨其与其他药物的相互作用风险。

鲁卡帕尼的药物相互作用

药物相互作用可能影响鲁卡帕尼的疗效或增加不良反应风险。临床使用中需重点关注与代谢酶相关药物的联用限制，并制定个体化用药方案。

CYP酶系相关影响

鲁卡帕尼可抑制CYP1A2、CYP3A、CYP2C9及CYP2C19酶的活性，导致联用药物（如胺碘酮、利福平、氯吡格雷等）的血药浓度升高。若必须联用，需根据联用药物特性调整剂量，密切监测国际标准化比值（INR）等指标，尤其是与华法林合用时。

特殊人群用药限制

孕妇及哺乳期妇女禁用鲁卡帕尼，因其可能引发胎儿畸形或通过乳汁影响婴儿。有生育需求的女性或男性需在治疗期间及停药后3个月内采取严格避孕措施。老年患者及轻中度肝肾功能不全者无需调整剂量，但严重肝肾功能损害患者的安全性尚未明确。

鲁卡帕尼的药代动力学

药代动力学研究揭示了鲁卡帕尼在体内的吸收、分布及代谢规律，为临床剂量调整提供科学依据。

吸收与稳态浓度

鲁卡帕尼口服吸收迅速，剂量在240mg至840mg范围内呈线性药代动力学特征。推荐剂量下，稳态血药峰浓度（C_max）为1940ng/mL，药时曲线下面积（AUC_0-12h）达16900h·ng/mL。多次给药后，AUC积累比约为3.5-6.2倍，提示需关注长期用药的蓄积效应。

代谢与排泄途径

鲁卡帕尼主要通过肝脏CYP酶系代谢，代谢产物经尿液及粪便排出。轻中度肝肾功能损害患者无需调整剂量，但严重肝肾功能不全者可能因代谢能力下降而增加毒性风险。用药期间需定期监测肝酶及血肌酐水平，及时识别潜在异常。

掌握鲁卡帕尼的药代动力学特征有助于优化用药方案，平衡疗效与安全性，为患者提供更精准的治疗支持。