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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
曲贝替定是一种用于治疗特定类型软组织肉瘤的细胞毒性药物,主要适用于既往接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者。该药物通过靶向DNA小凹槽中的鸟嘌呤残基,干扰转录和修复作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。
曲贝替定主要用于治疗某些类型的软组织肉瘤,特别是既往接受过蒽环类药物治疗但仍出现疾病进展的患者。
曲贝替定适用于不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤。这类疾病属于软组织肉瘤中较为常见的亚型,传统化疗效果有限,曲贝替定为其提供了后续治疗选择。
该药物适用于成年患者,尤其是那些既往接受过蒽环类药物化疗但病情仍未控制或出现转移的患者。使用前需评估患者的肝功能、心脏功能及血液学状态。
曲贝替定通常在标准治疗方案失败后考虑使用,其疗效和有效性在临床研究中得到验证,能够延缓疾病进展并改善部分患者的生存质量。
曲贝替定在特定肉瘤治疗中显示出一定的临床价值,为患者提供了新的治疗路径。

曲贝替定通过独特的作用发挥抗肿瘤效果,其主要靶点为DNA分子中的特定结构。
曲贝替定可与DNA小凹槽中的鸟嘌呤残基结合,阻断转录过程并抑制DNA修复,从而导致肿瘤细胞凋亡。
该药物特异性结合于DNA minor groove,影响多种转录因子的功能,进而干扰肿瘤细胞的增殖和存活。
曲贝替定还可影响肿瘤微环境中的某些免疫细胞功能,间接增强抗肿瘤免疫反应。
其多重的药理作用使曲贝替定在肉瘤治疗中具有独特地位。
曲贝替定的药代动力学特征较为明确,其体内过程符合线性动力学模型。
曲贝替定经静脉输注后迅速分布至全身组织,其药时曲线下面积与给药剂量成正比。
该药物主要通过肝脏CYP3A酶代谢,代谢产物经胆汁和尿液排出体外。
每3周重复给药一次时,曲贝替定在血浆中无明显蓄积现象,药代动力学行为稳定可预测。
了解其药代动力学行为有助于合理制定个体化给药方案。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=207953
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