青蒿琥酯

青蒿琥酯是一种重要的抗疟药物，由中国自主研发，并在全球范围内产生了深远的影响。

(一)主要成分

青蒿琥酯

(二)适应人群

成人及儿科：经临床试验及PK外推，≥6月及以上儿童安全有效，无需调整剂量；<6月者经模型预测亦可采用相同剂量。

(三)规格和形状

注射剂：110mg/瓶，白色或类白色无菌细粉末；

配套缓冲液：12mL/pH8.0无菌磷酸盐缓冲液；配制后为无色澄明液体，建议现场可视检查后使用。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究见胚胎致死及畸形，临床优势大于风险时可使用，但应严密监测并报告孕产结局。

【哺乳期女性】DHA可分泌入乳，尚不明确对婴儿影响，需权衡哺乳利弊。

【具生殖潜力者男性及女性】生育力影响尚不明确，临床无避孕指导。

【儿童】≥6月儿科已获疗效与安全数据，无需调整剂量；<6月者模型预测亦可依本方案给药。

【老年人】研究不足，无需提前调整剂量。

【肾功能损害】多见并发肾功能不全，无特殊剂量调整建议。

【肝功能损害】多见并发肝功能不全，无特殊剂量调整建议。

(五)药物过量

曾报道误用剂量高达88mg/kg/日(约18倍临床剂量)可导致全血细胞减少、消化道出血、抽搐、多器官功能衰竭及死亡。过量处理以支持治疗为主。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温(20°C–25°C)，避免高温、冻结及光照；使用前保持包装完整，勿超期使用。

(八)药代动力学

吸收及分布：静注后迅速由血中酯酶水解为DHA；二者蛋白结合率均>90%；

代谢及消除：AS半衰期≈0.3h，DHA≈1.3h；主要经UDP-UGT介导葡萄糖醛酸化，尿排泄。