瑞司美替罗(Rezdiffra)药物基本信息‌

瑞司美替罗(Rezdiffra)是一种甲状腺激素受体-β激动剂，主要用于治疗成人非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎(NASH)合并中度至晚期肝纤维化患者。

一、瑞司美替罗(Rezdiffra)药物基本信息‌

1、药品名称与成分‌

(1)、通用名称：瑞美替罗(resmetirom)

(2)、商品名称：瑞司美替罗(Rezdiffra)

(3)、活性成分：瑞美替罗

2、药理机制‌

作为甲状腺激素受体-β(THR-β)的部分激动剂，主要在肝脏中发挥作用，通过激活THR-β减少肝内甘油三酯含量。

3、适应症范围‌

适用于联合饮食和运动治疗成人非肝硬化性NASH合并中度至晚期肝纤维化患者，不适用于失代偿期肝硬化患者。

二、瑞司美替罗(Rezdiffra)特殊人群用药指南‌

1、肝功能不全患者‌

(1)、轻度肝功能不全(Child-PughA级)：无需调整剂量。

(2)、中重度肝功能不全(Child-PughB或C级)：避免使用。

2、肾功能不全患者‌

(1)、轻中度肾功能不全：无需调整剂量。

(2)、重度肾功能不全：尚未进行研究。

3、老年患者‌

65岁及以上患者中观察到不良反应发生率数值上更高，但有效性无总体差异。

4、孕妇及哺乳期‌

(1)、孕妇：尚无人类数据，动物研究显示有胚胎-胎儿发育风险。

(2)、哺乳期：缺乏乳汁中药物浓度数据。

5、儿科患者‌

18岁以下患者的安全性和有效性尚未建立。

三、瑞司美替罗(Rezdiffra)药物相互作用详解‌

1、CYP2C8抑制剂‌

(1)、强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)：不建议合用。

(2)、中效CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)：需调整剂量。

2、OATP转运蛋白抑制剂‌

OATP1B1和OATP1B3抑制剂(如环孢素)：不建议合用。

3、他汀类药物‌

与阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀合用时，需限制他汀日剂量。

4、CYP2C8底物‌

作为弱效CYP2C8抑制剂，可能增加CYP2C8底物的暴露量，需加强监测。

四、瑞司美替罗(Rezdiffra)用药注意事项‌

1、肝毒性监测‌

治疗期间需监测肝酶升高和肝相关不良反应的发生，如怀疑肝毒性应立即停药。

2、胆囊相关不良事件‌

胆囊炎、胆石症和梗阻性胰腺炎发生率较高，如怀疑急性胆囊事件应暂停用药。

3、剂量调整原则‌

(1)、体重<100kg：推荐剂量80mg每日一次。

(2)、体重≥100kg：推荐剂量100mg每日一次。

4、停药管理‌

应在医生的指导下逐渐地将其调整到适当的用量，并避免突然的停药。