塞利尼索(Selinexor)

塞利尼索是一种创新的抗细胞药物，其研发和生产由位于美国马萨诸塞州牛顿市的生物制药公司Karyopharm Therapeutics Inc完成。塞利尼索于2019年在美国首次上市，随后在2021年获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的附条件批准，用于治疗难治复发性多发性骨髓细胞患者，成为中国及亚太地区首个批准该药物上市的国家。 塞利尼索也已被纳入中国医保乙类报销范围，这意味着符合报销条件的患者可以获得一定比例的费用报销，减轻经济负担。具体的报销比例可能因地区和医保政策的不同而有所差异。

塞利尼索是一种选择性核输出抑制剂(SINE)，它的主要作用机制是阻止细胞抑制蛋白从细胞核中被移出，增强这些蛋白的功能，抑制细胞的生长和扩散。塞利尼索还能促进细胞凋亡，降低细胞的存活率。

(一)主要成分

Selinexor

(二)适应人群

塞利尼索用于治疗成人多发性骨髓疾病。塞利尼索与低剂量地塞米松联合治疗难治复发性多发性骨髓疾病(RRMM)。塞利尼索也可用于成人治疗某些类型的弥漫性大B细胞淋巴疾病。

(三)规格和形状

片剂

20mg片剂：蓝色，圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面有“K20”凹陷，另一面无任何内容。

40mg片剂：蓝色，椭圆形，薄膜包衣，两边凹刻“X40”。

50mg片剂：蓝色，椭圆形，薄膜包衣，两面凹刻“X50”。

60mg片剂：蓝色，椭圆形，薄膜包衣，两面凹刻“X60”

(四)特殊人群用药

【孕妇】塞利尼索在给孕妇服用时会造成伤害，目前尚无任何关于孕妇的可用数据来说明药物的相关风险。

【哺乳期女性】没有关于母乳中存在塞利尼索或其他代谢物的信息，也没有关于母乳喂养的儿童或产奶量的影响信息。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在塞利尼索治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的女性和男性】孕妇服用塞利尼索可能会对胎儿造成伤害。在开始使用塞利尼索治疗之前，需验证具有生殖潜力的你不行的妊娠状态。建议具有生殖潜力的女性在使用塞利尼索治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性在塞利尼索治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

【儿科患者】塞利尼索在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】接受塞利尼索联合硼替佐米和地塞米松治疗的195例多发性骨细胞疾病患者中，56%为65岁及以上，而17%为75岁及以上。在这些患者和年轻患者之间没有观察到总体疗效差异。当比较65岁及以上患者与年轻患者时，老年患者因不良反应而停药的发生率较高(28%比13%)，严重不良反应的发生率较高(56%比47%)。患者中的临床研究没有纳入足够数量的65岁及以上患者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。

(五)药物过量

尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

不超过30°C保存。

(八)药代动力学

塞利尼索口服给药后，通常在2至4小时内达到最大血药浓度(Cmax)。FDA的官方标签报告Tmax为4小时，但1期研究发现范围为2~4小时。