治疗携带MET外显子14跳跃突变的药物：特泊替尼(Tepotinib)

特泊替尼(Tepotinib)作为一种口服靶向药物，主要用于特定基因突变的非小细胞肺癌患者。

一、药物基本信息与适应症

1、药品定义‌

特泊替尼(Tepotinib)是一种激酶抑制剂，其有效成分为盐酸特泊替尼。

2、适用人群(适应症)‌

特泊替尼被批准用于治疗携带间质-上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

二、作用机制与关键药物相互作用

1、作用机制‌

特泊替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，能抑制MET基因的激活。其作用方式主要包括：

(1)、抑制MET通路‌：通过阻断MET的磷酸化过程，干扰肝细胞生长因子依赖和独立的下游信号传导。

(2)、影响肿瘤行为‌：在MET依赖的肿瘤细胞中，能有效抑制肿瘤细胞的增殖、迁移及不依赖锚定的生长。

(3)、对生物钟与心血管的潜在影响‌：研究发现，它可以在临床可达到的药物浓度水平上，抑制褪黑素2型受体和咪唑啉1型受体的活性。

2、重要的药物相互作用‌

特泊替尼通过特定代谢途径影响自身浓度并可能影响其他药物，合并用药时必须审慎。

(1)、影响特泊替尼血药浓度的药物(应避免合用)‌

(1.1)强效CYP3A与P-gp双抑制剂‌：理论上联用此类药物会显著增加特泊替尼的血药浓度，可能导致不良反应的发生率和严重程度增加，应避免同时使用。

(1.2)强效CYP3A诱导剂‌：理论上联用此类药物会显著降低特泊替尼的血药浓度，可能导致其疗效减弱，应避免同时使用。

(2)、受特泊替尼影响的药物(需注意或避免合用)‌

(2.1)特定P-糖蛋白底物药物‌：特泊替尼是P-糖蛋白的抑制剂。合并使用会增加这类底物药物(如达比加群酯)的血药浓度，从而可能增加这些药物严重甚至危及生命的不良反应风险。

三、用药核心注意事项

1、剂量与服用方法‌

(1)、剂量‌：每日一次，‌必须随餐服用‌以促进吸收。一旦开始治疗，需持续每日按时服药，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)、服用方法‌：需整片用水吞服，不可咀嚼、压碎或掰开药片。应每日在固定时间服药。如果出现呕吐，也无需补服，下次仍按时服药即可。

(3)、漏服处理‌：如果漏服一剂，应尽快补服，但如果距离下一次计划服药时间已不足8小时，则应跳过此漏服剂量，等到下一个计划时间再服用常规剂量。

2、特定人群与用药安全‌

(1)、胚胎-胎儿毒性‌：动物实验证实药物有致畸性，会对胎儿造成伤害。有生育能力的男女患者，在治疗期间及最后一次用药后至少一周内，都必须采取高效的避孕措施。

(2)、哺乳期‌：治疗期间及最后一次用药后一周内应避免哺乳。

(3)、肝肾功能不全者‌：‌轻至中度‌肝肾功能不全患者一般无需调整剂量。但对于‌重度‌肾或肝功能不全患者的推荐剂量尚未确立。

(4)、老年患者‌：在临床研究中，大部分患者年龄在65岁以上，数据显示其在老年和年轻患者间的安全性和有效性‌无显著临床差异‌。

(5)、儿童用药‌：药物的安全性与有效性在儿童中尚未确认，因此‌不应用于儿童患者‌。