伊曲莫德

伊曲莫德是一种新型口服免疫调节药物，通过作用于特定的鞘氨醇-1-磷酸受体，调节淋巴细胞分布，减少炎症细胞进入肠道。于2023年获批用于治疗成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎，临床研究显示在缓解症状和维持长期疗效方面具有显著优势。

(一)主要成分

伊曲莫德(Etrasimod)为鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂，制剂中含有伊曲莫德精氨酸。

(二)适应人群

适用于已确诊为中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成人患者。

(三)规格和性状

规格：片剂；2mg*28片/盒；

性状：2mg绿色圆形薄膜包衣片，一面刻有“ETR”，另一面刻有“2”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物实验提示有致畸风险，孕期禁用，建议登记妊娠暴露注册。

【哺乳期女性】尚无人体乳汁排泄数据，动物实验提示可经乳汁分泌，需权衡利弊。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需在用药期间及停药后1周避孕。

【儿童】安全性和有效性未建立。

【老年人】数据有限，药代动力学与年轻人相似。

【肾功能损害】重度肾损害患者药代动力学无显著差异。

【肝功能损害】轻中度不需调整剂量，重度肝损害不推荐使用。

(五)药物过量

尚无特异性解毒方法，发生过量应采取支持与对症治疗，并监测心脏功能及生命体征。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

按原包装密封，避光保存。

(八)药代动力学

吸收：Tmax约4小时，稳态在7天内达到。

分布：表观分布容积66L，血浆蛋白结合率约97.9%。

代谢：主要由CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4代谢，并经UGT结合。

消除：半衰期约30小时，主要经粪便排泄(82%)，尿液排泄少(5%)。

食物影响：高脂餐对药代动力学无临床意义影响。

特殊人群：老年、性别、体重、种族差异对药代无显著影响；重度肝损害增加暴露57%。