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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
盐酸卡格列净主要用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制,并在特定人群中降低心血管事件和肾脏疾病的风险。本文将从其主治疾病、药理作用及药代动力学三个方面展开,帮助读者全面了解该药物。
盐酸卡格列净的核心适应症围绕2型糖尿病及其相关并发症展开。其独特的药理特性使其在糖尿病治疗中占据重要地位。
盐酸卡格列净适用于成人2型糖尿病患者的血糖管理。通过抑制SGLT2,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,从而增加尿糖排泄,达到降糖效果。
对于已确诊心血管疾病的2型糖尿病患者,盐酸卡格列净可降低主要心血管事件的发生风险,包括心肌梗死和中风。
合并蛋白尿的糖尿病性肾病患者使用盐酸卡格列净后,可延缓终末期肾病的进展,降低血清肌酐翻倍、心血管死亡及因心力衰竭住院的风险。
盐酸卡格列净不仅改善血糖,还对心血管和肾脏具有保护作用,为2型糖尿病患者提供了多重临床获益。

盐酸卡格列净的药理作用是其临床疗效的基础。通过靶向特定通路,实现多方面的治疗效果。
盐酸卡格列净选择性抑制肾脏近端小管的SGLT2转运蛋白,阻断葡萄糖重吸收,促进尿糖排泄,从而降低血糖水平。
除降糖外,盐酸卡格列净还能减轻心脏负荷,改善心肌能量代谢,并通过渗透性利尿作用降低血压,减少心血管事件风险。
通过降低肾小球内压和减少蛋白尿,盐酸卡格列净能够延缓糖尿病肾病的进展,保护肾功能。
盐酸卡格列净的多靶点作用使其在糖尿病治疗中展现出独特的优势,为患者带来综合性的健康改善。
了解盐酸卡格列净的药代动力学特性,有助于优化临床用药方案,提高治疗效果并减少不良反应。
口服后约2小时达到血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达98%,空腹状态下生物利用度良好。
主要经UGT1A9与UGT2B4葡萄糖醛酸化代谢,CYP3A4次要参与。代谢产物主要通过肝脏代谢,部分经肾脏排泄。
肾功能障碍显著影响药物暴露水平,eGFR<30mL/min/1.73m²者禁用。肝功能轻中度受损者无需调整剂量。
盐酸卡格列净的药代动力学特征提示其在不同人群中的差异性,临床使用时需根据患者具体情况制定个体化方案。
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参考资料:日本药监局说明书更新于2020年11月,日本药监局说明书网址:https://www.pmda.go.jp/drugs/2022/P20220630001/400315000_22600AMX00744_B100_1.pdf
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