艾伏尼布主治什么病

艾伏尼布是一种异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）抑制剂，由美国FDA于2018年批准上市，用于治疗特定类型的急性髓系白血病（AML）。

艾伏尼布主治什么病

1、适应症‌

（1）复发或难治性急性髓系白血病（AML）‌

（2）且经FDA批准的检测方法确认存在IDH1突变‌

2、临床背景‌

（1）其疗效基于一项单臂临床试验（StudyAG120-C-001）。

（2）完全缓解率（CR）‌：24.7%（43/174），中位缓解持续时间为10.1个月。

（3）部分血液学恢复的完全缓解率（CRh）‌：8%（14/174），中位缓解持续时间为3.6个月。

（4）输血独立性改善‌：37.3%的输血依赖患者转为不依赖输血。

（5）治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，且需定期监测心电图（ECG）及血液指标。

艾伏尼布规格与性状‌

1、剂型与规格‌

（1）剂型‌：薄膜衣片

（2）规格‌：250mg/片（蓝色椭圆形，一面刻有“IVO”，另一面刻有“250”）

2、理化特性‌

（1）包装‌：60片/瓶，内含干燥剂。

（2）储存条件‌：20°C–25°C（68°F–77°F），允许短期存放于15°C–30°C。

（3）服用要求‌：整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼；避免与高脂餐同服（可能增加血药浓度）。

艾伏尼布药理作用‌

1、药理作用

（1）靶向抑制突变IDH1‌：选择性抑制IDH1R132突变体（如R132H/C），降低致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）水平，促进白血病细胞分化。

（2）诱导细胞分化与凋亡‌：通过纠正表观遗传异常，恢复骨髓正常造血功能。

2、药代动力学‌

（1）吸收‌：达峰时间约3小时，高脂餐可使血药浓度峰值（Cmax）增加98%。

（2）代谢与排泄‌：主要经CYP3A4代谢，77%通过粪便排出（67%为原型），17%经尿液排出。

（3）半衰期‌：93小时，稳态血药浓度需14天达到。