比美替尼(Binimetinib)是什么药

比美替尼(Binimetinib)是一种口服MEK1/2抑制剂，与恩考芬尼联合用于BRAFV600E或V600K突变型不可切除或转移性黑色素瘤的治疗。

一、比美替尼(Binimetinib)的药物特性‌

1、作用机制‌

（1）、比美替尼通过可逆性抑制MEK1/2激酶活性，阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。

（2）、临床前研究显示，其与恩考芬尼联用可增强抗肿瘤活性并延缓耐药性产生。

2、适应症与用法‌

（1）、适应症‌：联合恩考芬尼治疗经FDA批准检测确认的BRAFV600E或V600K突变型不可切除或转移性黑色素瘤。

（2）、推荐剂量‌：45mg口服、每日两次(间隔12小时)，随餐或空腹服用均可。

（3）、漏服处理：若漏服时间距下一次服药不足6小时，则跳过该次剂量。

3、剂型与储存‌

（1）、剂型‌：15mg薄膜包衣片剂。

（2）、储存条件‌：20°C–25°C室温环境。

二、比美替尼(Binimetinib)特殊人群用药指导‌

1、肝损伤患者‌

（1）、轻度肝损伤‌(总胆红素>1–1.5×ULN或AST>ULN)：无需调整剂量。

（2）、中重度肝损伤‌(总胆红素>1.5×ULN)：剂量应调整为30mg口服、每日两次。

2、妊娠与哺乳期‌

（1）、妊娠期‌：动物研究显示比美替尼具有胚胎毒性和致流产风险，需在用药前验证育龄女性妊娠状态，并指导其在治疗期间及末次给药后30天内采取有效避孕措施。

（2）、哺乳期‌：用药期间及末次给药后3天内禁止哺乳。

3、老年与儿科患者‌

（1）、老年患者‌：临床数据显示年龄对安全性与有效性无显著影响。

（2）、儿科患者‌：目前安全性与有效性尚未建立。

三、比美替尼(Binimetinib)药物相互作用与注意事项‌

1、药物相互作用特点‌

（1）、联合用药‌：与恩考芬尼联用未发现临床相关性药动学影响。

（2）、代谢途径‌：主要通过UGT1A1酶进行葡萄糖醛酸化代谢，CYP1A2和CYP2C19介导的代谢产物M3仅占总暴露量的8.6%，提示与其他药物相互作用风险较低。

（3）、特殊说明‌：无需调整与CYP3A4底物(如咪达唑仑)或胃酸抑制剂(如雷贝拉唑)联用时的剂量。

2、临床使用警示‌

（1）、心功能监测‌：治疗前及治疗第1个月需通过超声心动图或MUGA扫描评估左心室射血分数(LVEF)，之后每2–3个月复查。

（2）、实验室检查‌：定期检测肝功能、肌酸磷酸激酶及血肌酐水平，及时处理异常值。