地拉罗司(Deferasirox)是什么药？

地拉罗司(Deferasirox)是一种口服铁螯合剂，主要用于治疗因长期输血导致的慢性铁过载患者。

一、地拉罗司的药物概述

1、适应症与使用限制

地拉罗司适用于2岁及以上因输血导致的慢性铁过载患者，其疗效基于降低血清铁蛋白和肝脏铁浓度。

目前尚未证实其可改善生存率或疾病相关症状。

需要注意的是，该药尚未在骨髓增生异常综合征(MDS)患者中进行对照临床试验，且与其他铁螯合剂联用的安全性与有效性尚未确立。

2、用法用量

推荐起始剂量为每日一次、每次20mg/kg体重，需根据血清铁蛋白水平每月监测并调整剂量。

3、主要不良反应

常见不良反应(发生率>5%)包括腹泻、呕吐、恶心、腹痛、皮疹及血清肌酐升高。

严重不良反应可能涉及肾功能损害、肝毒性、胃肠道出血及骨髓抑制等，需密切监测。

二、特殊人群用药指南

1、儿童患者

2岁至16岁以下儿童患者可用，其安全性和有效性与成人相似。

2岁以下儿童的安全有效性尚未确立。

儿童患者的系统暴露量约为成人的50%，但仍建议采用与成人相同的起始剂量和调整方式。

2、老年患者

老年患者(≥65岁)因常伴有肝、肾、心功能下降，发生不良反应的风险更高，尤其是MDS患者。

用药应谨慎，建议从剂量范围低限开始，并加强监测。

3、肝肾功能不全者

中度肝损伤(Child-PughB级)患者起始剂量应减半，重度肝损伤(Child-PughC级)禁用。

轻度肝损伤患者也需密切监测。肾功能不全者(肌酐清除率40-60mL/min)起始剂量减半;若肌酐清除率<40mL/min或血清肌酐>2倍正常值上限，则禁用。

三、重要药物相互作用

1、与含铝抗酸药的相互作用

应避免与含铝抗酸药同服，因地拉罗司可能结合铝离子，影响其螯合铁的作用机制。

2、与酶代谢相关的药物相互作用

地拉罗司可抑制CYP2C8，与瑞格列奈等合用时可能升高其血药浓度，需监测血糖并考虑减量。

3、与UGT诱导剂及胆汁酸结合剂的相互作用

与利福平等UGT强诱导剂或考来烯胺等胆汁酸结合剂合用，可能降低地拉罗司的血药浓度，影响疗效。

若必须合用，可考虑增加地拉罗司起始剂量50%，并密切监测血清铁蛋白与临床反应。