达沙替尼

临床研究表明，达沙替尼在CML慢性期、加速期和急变期均显示出较高的疗效，且能穿透血脑屏障，对中枢神经系统白血病可能有一定作用。

(一)主要成分

达沙替尼

(二)适应人群

成人：新诊断Ph+ CML、伊马替尼耐药/不耐受的Ph+ CML及Ph+ ALL患者；

儿童：1岁及以上Ph+ CML慢性期及新诊断Ph+ ALL(联合化疗)。

(三)规格和形状

片剂：白色至类白色、双凸、薄膜衣片剂，20mg圆形，50mg卵圆形，70mg圆形，80mg三角形，100mg卵圆形，140mg圆形，片面压印“BMS +剂量”及编号。

(四)特殊人群用药

【孕妇】可致胎儿危害;使用期间及停药后30天内应有效避孕。

【哺乳期女性】建议停用并停止哺乳，至最后一次给药后2周方可恢复哺乳。

【具有生殖潜力的男女】应确保配偶使用有效避孕;动物研究提示潜在生殖组织损伤。

【儿童】已证实1岁以上Ph+ CML和Ph+ ALL儿童疗效与安全;需监测骨骼生长发育;分散片剂吸收下降约36%。

【老年人】疗效与年轻患者相当，但疲劳、胸腔积液、腹泻、呼吸困难及出血等不良反应发生率较高，应密切监测。

【肾功能损害】肌酐清除率21.6–342.3 mL/min者药代动力学无临床显著影响，无需调整剂量。

【肝功能损害】中度(Child B)患者Cmax降低47%、AUC降低8%;重度(Child C)患者Cmax降低43%、AUC降低28%，临床意义待进一步评估，需谨慎监测。

(五)药物过量

床报告最高一次280 mg/日维持1周，出现严重骨髓抑制及出血；如过量，应密切监测血细胞计数并予支持治疗；动物研究显示高剂量可导致心脏毒性。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

室温保存：20 ℃–25 ℃（68 ℉–77 ℉），允许短期15 ℃–30 ℃波动。

(八)药代动力学

主要经CYP3A4代谢，生成活性代谢物AUC约占母药5%。