奎扎替尼(Quizartinib)

奎扎替尼由瑞士诺华研发。该药物于2019年在日本首次获批上市，成为全球首个获批的FLT3抑制剂。2023年美国食品和药物管理局(FDA)也批准了奎扎替尼用于治疗FLT3-ITD突变的初诊AML成人患者。 在中国，奎扎替尼尚未获得官方批准上市，因此也未进入国家医保报销范围。如需更多信息，建议查阅相关新闻报道或咨询专业医生。

奎扎替尼(quizartinib)，是一种针对特定类型疾病的治疗药物，适用于治疗经FDA批准的测试方法检测为FLT3内串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓系疾病(AML)成年患者。目前奎扎替尼已经在国内上市，本文就奎扎替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

quizartinib

(二)适应人群

适用于治疗经FDA批准的测试方法检测为FLT3内串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓系疾病(AML)成年患者。

(三)规格和形状

片剂

17.7mg奎扎替尼，白色，圆形，膜包衣，刻有“DSC511”

26.5mg奎扎替尼，黄色，圆形，薄膜包衣，刻有“DSC512”

(四)特殊人群用药

【孕妇】尚无关于孕妇使用奎扎替尼评估药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期妇女】尚无数据表明母乳中存在quizartinib或其代谢物，或其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议妇女在使用奎扎替尼治疗期间以及最后一剂药物后的一个月内不要进行母乳喂养。

【有生殖潜力的女性和男性】孕妇服用奎扎替尼会导致胚胎-胎儿损伤。

在开始使用奎扎替尼治疗前的7天内，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

建议具有生殖潜力的女性患者在使用奎扎替尼治疗期间以及最后一次给药后的7个月内使用有效的避孕措施。

根据遗传毒性研究结果，建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在接受奎扎替尼治疗期间以及最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

根据动物研究发现，奎扎替尼可能会损害女性和男性的生育能力。这些对生育能力的影响是可逆的。

【儿科使用】奎扎替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】未观察到65岁患者与老年和年轻成年患者在安全性或疗效方面的总体差异。

【肾脏损伤】对于轻度至中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量(即，根据科克罗夫特-高尔特公式估算的肌酐清除率[CLcr]:CLcr30至89mL/min)。尚未对严重肾功能损害(CLcr<30mL/min)患者进行奎扎替尼研究。

【肝脏损伤】对于轻度肝功能损害(Child-PughA级或总胆红素≤正常值上限[ULN]和天冬氨酸转氨酶[AST]>ULN或总胆红素)的患者，不建议调整剂量>1至1.5倍ULN和任何AST值)或中度肝损伤(Child-PughB级或总胆红素>1.5至3倍ULN和任何AST值)。尚未对严重(Child-PughC级或总胆红素>3倍ULN和任何AST值)肝损伤患者进行奎扎替尼研究。

(五)药物过量

尚未明确。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下:允许的偏移范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。

(八)药代动力学

在健康受试者中，测得的奎扎替尼和AC886给药后时间分别约为4小时(2至8小时)和5至6小时(4至120小时)。与高脂肪、高热量膳食一起服用时，未观察到奎扎替尼的药代动力学存在临床显著差异。