病变显著缓解！MET小分子抑制剂积极临床结果公布

2024年8月14日，冠科美博（Apollomics）宣布其在研c-MET小分子抑制剂 vebreltinib（APL-101）在治疗非中枢神经系统（CNS）MET融合实体瘤患者的临床2期试验SPARTA中，取得了令人鼓舞的初步数据。这一重要进展为病变患者带来了新的治疗希望，尤其是那些在现有治疗方案下效果不佳的患者。

SPARTA试验概况

SPARTA试验是一项全球性、多队列、单组、开放标签的2期临床研究，旨在评估 vebreltinib 对携带 MET 变异的病变患者的疗效和安全性。截止到2024年7月31日，该研究共纳入了14名非CNS MET融合实体瘤患者，其中包括6例非小细胞肺病变（NSCLC）、2例肝内胆管病变，以及结肠病变、胰腺病变、乳腺病变、头颈病变、食道病变和肺肉瘤样病变患者各1例。

初步结果及疗效分析

在SPARTA试验中，Vebreltinib展现了出色的抗病变活性。根据 RECIST v1.1 标准评估，14名可评估患者的客观缓解率（ORR）达到了43%。其中，1名三线转移性NSCLC患者达完全缓解，5名患者部分缓解，包括3名NSCLC患者、1名胰腺病变患者和1名肝内胆管病变患者。患者的中位总生存期（OS）为12.4个月，中位无进展生存期为4.5个月，中位缓解持续时间为5.6个月，而中位达成缓解的时间为3.7个月。值得注意的是，缓解持续时间最长的患者已经接受治疗长达18个月，并且仍在继续治疗中。

Vebreltinib的作用机制

Vebreltinib 是一种强效、高生物利用度且选择性的口服 c-MET 小分子抑制剂。它通过与ATP位点竞争性结合，阻断酪氨酸激酶的磷酸化，从而抑制 c-MET 激酶的活性。这一抑制作用能够阻断HGF/c-MET信号轴的异常激活，该信号轴是病变生长、增殖以及某些靶向疗法（如奥希替尼）产生耐药性的关键途径。

在多种临床前模型中，Vebreltinib已经展示了强大的抗病变作用。这些模型包括人类胃病变、肝病变、胰腺病变和肺病变的异种移植动物模型以及患者来源的异种移植模型（PDX）。这些前期研究结果为Vebreltinib在临床中的出色表现提供了有力的支持。

冠科美博的创新研发管线

冠科美博（Apollomics）由连续创业者余国良博士联合创建，目前公司已建立了一个由10种病变学在研药物组成的强大研发管线，其中5款在研疗法已经进入临床开发阶段。Vebreltinib作为其中的重要一员，正展现出强大的临床潜力，为全球病变患者带来新的治疗选择。

未来展望

Vebreltinib在SPARTA试验中展示的积极疗效和安全性数据为该药物的进一步开发奠定了坚实基础。随着临床试验的深入推进，Vebreltinib有望成为治疗MET变异实体瘤的重要新药，为那些对现有治疗方案反应不佳的患者带来新的希望。

冠科美博将继续致力于推进Vebreltinib及其他在研药物的开发，力求为全球病变患者提供更多创新治疗选择，改善他们的生存率和生活质量。

参考文献：

Apollomics 公司官方公告【来源信息】。