洛拉替尼(Lorlatinib)

洛拉替尼由美国辉瑞公司研发生产，药品规格为100mg*30粒。由卢修斯生产的仿制药版本规格为25mg*30片,100mg*30片。洛拉替尼于2018年9月首次在日本获得批准上市。 2022年4月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准洛拉替尼在国内上市并且纳入了医保报销范围，为中国的ALK阳性非小细胞病变的患者带来了新的希望。 对于先前接受过克唑替尼等ALK抑制剂治疗的患者，洛拉替尼展现出显著疗效，特别是对有脑转移的患者，颅内客观缓解率可高达80%以上。

洛拉替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物，通过高度选择性地抑制ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1的活性，阻断异常细胞内的异常信号传导，阻止异常细胞的生长和扩散。

(一) 主要成分

Lorlatinib

(二) 适应人群

特定肺部疾病的成人患者

(三) 规格和形状

美国辉瑞出口土耳其版：100mg*30粒；老挝卢修斯：25mg*30片,100mg*30片；孟加拉珠峰：100mg*30粒

(四) 特殊人群用药

【孕妇与哺乳期女性】孕妇使用洛拉替尼面临胚胎-胎儿损伤风险，故用药前需充分告知潜在危害，并通常不推荐使用。哺乳期女性则需在治疗期及停药后一周内暂停母乳喂养，以防婴儿出现严重不良反应。

【具有生殖潜力的群体】对于有生育计划的男性和女性，洛拉替尼的使用需特别注意。女性需确认妊娠状况，并在治疗期间及停药后数月内采用非激素避孕法。男性伴侣也需在此期间采取有效避孕措施。

【儿童与老年患者】洛拉替尼在儿科领域的应用效果尚待明确，故对儿童患者应持谨慎态度。老年患者在治疗效果上与年轻患者无显著差异，无需特别调整剂量，但需综合考虑其整体健康状况。

【肝肾功能受损】针对肝功能受损患者，轻度者无需调整剂量，但中重度者的推荐剂量尚未确定。对于肾功能严重受损的患者，则需减少洛拉替尼的给药剂量，而轻中度受损者则无需调整。

(五) 药物过量

尚不明确。

(六) 有效期

36个月

(七) 储存方法

建议室温保存洛拉替尼。

(八) 药代动力学

在稳定状态下，单次口服100mg洛拉替尼Tmax的中位时间为1.2小时(0.5至4小时)，每日一次口服100mg洛拉替尼Tmax的中位时间为2小时(0.5至23小时)。与静脉给药相比，口服给药后的平均绝对生物利用度为81%。