尼达尼布主治什么病

尼达尼布是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由德国勃林格殷格翰公司研发，2014年获FDA批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。作为抗纤维化药物，尼达尼布通过独特的作用机制延缓肺功能下降，成为IPF治疗的重要选择。

尼达尼布主治什么病

1、特发性肺纤维化(IPF)治疗

（1）尼达尼布专门用于‌治疗特发性肺纤维化‌，这是一种慢性、进行性、致死性间质性肺疾病。

（2）可明显减缓IPF患者肺功能下降（FVC年下降率减少约50%）。

（3）降低用力肺活量(FVC)≥10%恶化的风险。

（4）减少急性加重的发生率。

2、使用限制

（1）不推荐用于中重度肝功能损害(Child-PughB/C级)患者。

（2）终末期肾病需透析患者慎用。

（3）吸烟者需戒烟后使用（吸烟会降低药物暴露量）。

尼达尼布的规格性状

1、药物组成

（1）活性成分‌：每粒含尼达尼布100mg或150mg。

（2）辅料‌：甘油三酯、硬脂、卵磷脂。

（3）胶囊壳‌：明胶、甘油、二氧化钛、氧化铁红/黄。

2、物理特性

（1）150mg胶囊‌：棕色不透明椭圆形软胶囊，黑色印有公司标志和"150"。

（2）100mg胶囊‌：桃色不透明椭圆形软胶囊，黑色印有公司标志和"100"。

（3）包装规格‌：60粒/瓶（HDPE瓶带儿童安全盖）。

3、化学特性

（1）化学名：1H-吲哚-6-羧酸，2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2-氧代-，甲酯，(3Z)-，乙磺酸盐(1:1)。

（2）分子式：C31H33N5O4·C2H6O3S。

（3）分子量：649.76g/mol。

尼达尼布的药理作用

1、药理作用

（1）选择性抑制PDGFRα/β、FGFR1-3和VEGFR1-3受体。

（2）阻断促纤维化和促血管生成信号通路。

（3）抑制成纤维细胞增殖、迁移和转化。

（4）减少细胞外基质沉积和肺组织重塑。

2、吸收与分布‌

（1）达峰时间：2-4小时（进食延迟吸收但不影响总量）。

（2）绝对生物利用度：4.7%（受首过效应影响）。

（3）蛋白结合率：97.8%（主要与白蛋白结合）。

3、代谢与排泄‌

（1）主要经酯酶代谢为BIBF1202（无活性）。

（2）次要代谢途径：CYP3A4（约5%）。

（3）消除半衰期：9.5小时。

（4）排泄途径：93.4%经粪便/胆汁，<1%经尿液。