曲贝替定(Trabectedin)

曲贝替定由西班牙Zeltia公司和美国强生公司联合研制。该药物于2007年在欧盟获得批准，主要用于治疗软组织肉细胞疾病，为那些蒽环类和IFO药物治疗失败或不适合这些药物治疗的晚期软组织肉细胞患者提供了新的治疗选择。 2015年，曲贝替定在美国获得FDA批准上市，用于治疗接受过蒽环类药物治疗的患有不可切除或转移脂肪肉细胞或平滑肌肉细胞的患者。在国内，曲贝替定目前尚未上市。至于医保情况，根据公开信息，曲贝替定并未被纳入国家医保目录，因此患者在使用该药物时需要承担全部费用。

曲贝替定能与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋弯曲。这种加合物可以影响并抑制蛋白质的合成，干扰细胞周期，在基因水平上抑制细胞细胞的分裂和增殖。

(一)主要成分

Trabectedin

(二)适应人群

适用于既往接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉细胞或平滑肌肉细胞的患者。

(三)规格

注射用:1mg冻干粉，单剂量小瓶，用于复溶。

(四)特殊人群用药

【哺乳期妇女】由于曲贝替定可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用永得利治疗期间停止哺乳。

【孕妇及有生殖能力的患者】根据其作用机制，孕妇服用曲贝替定可对胎儿造成伤害，建议具有生育能力的女性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少2个月内采取有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少5个月内采取有效的避孕措施。

【儿童患者】安全性和有效性未得到证实，儿童患者需要在医生指导下使用。

【老年患者】没有明显差异，在医生指导下使用。

【肝功能损害患者】减少中度肝功能损害患者的曲贝替定剂量，重度肝功能损害患者(胆红素水平超过正常值上限的3倍，谷草转氨酶和谷丙转氨酶超过正常值上限)请勿服用曲贝替定。

【肾功能损害患者】轻度肾功能损害患者不建议调整剂量。尚未对重度肾功能损害或终末期肾病患者的曲贝替定药代动力学进行评估。

(五)药物过量

曲贝替定没有特效解毒剂，血液透析不会增加曲贝替定的排出量，因为曲贝替定与血浆蛋白的结合率很高(97%)，经肾脏排出的不多。

(六)有效期

24个月。

(七)储存方法

曲贝替定为注射剂，将小瓶存放在2°C至8°C的冰箱中，曲贝替定是一种细胞毒性药物，请遵循适用的特殊处理和处置程序。

(八)药代动力学

曲贝替定的药代动力学与剂量成正比(在0.024至1.8mg/平方米的剂量范围内)，且暴露与时间无关，每3周重复给药一次，血浆中未观察到曲贝替定的蓄积。