图卡替尼(Tucatinib)适应症与适用人群‌

图卡替尼(Tucatinib)作为HER2阳性乳腺癌靶向治疗的重要药物，其适应症、禁忌及特殊人群用药需严格遵循规范。‌

一、图卡替尼(Tucatinib)适应症与适用人群‌

1.核心适应症‌

(1)图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨，适用于既往接受过至少一种抗HER2方案治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者(包括脑转移患者)。

(2)该方案需在患者出现疾病进展或不可接受的毒性时终止使用。

2.适用条件‌

(1)疾病阶段‌：不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌。

(2)既往治疗‌：需在转移性阶段接受过抗HER2基础治疗方案。

(3)分子检测要求‌：需通过FDA批准的检测方法确认HER2阳性(IHC3+或ISH阳性)。

二、图卡替尼(Tucatinib)禁忌症与禁忌食物‌

1.药物禁忌‌

暂无明确禁忌症，但需重点关注以下相互作用：

(1)强CYP3A诱导剂/中效CYP2C8诱导剂‌：避免联用，可能显著降低图卡替尼血药浓度影响疗效。

(2)强CYP2C8抑制剂‌：如吉非贝齐，需避免合用;若无法避免则需将图卡替尼剂量降至100mg每日两次。

2.饮食注意事项‌

(1)食物影响‌：研究显示高脂饮食(含58%脂肪)可使图卡替尼血药浓度曲线下面积(AUC)增加1.5倍，但此变化被认为无临床意义。

(2)建议保持饮食规律，避免突发性高脂饮食干扰药代动力学稳定性。

三、图卡替尼(Tucatinib)特殊人群用药指南‌

1.肝损伤患者‌

(1)轻度/中度(Child-PughA/B)‌：无需调整剂量。

(2)重度(Child-PughC)‌：需减量至200mg每日两次。治疗期间需每3周监测ALT、AST和胆红素水平。

2.肾功能不全患者‌

(1)轻度/中度(CLcr30-89mL/min)‌：无需调整图卡替尼剂量。

(2)重要提示‌：因卡培他滨禁用于重度肾功能不全者(CLcr<30mL/min)，故联合方案不推荐用于此类患者。

3.老年人用药‌

临床研究显示≥65岁患者严重不良事件发生率达34%(主要为腹泻、呕吐、恶心)，需加强监测并及时调整剂量。

4.妊娠及哺乳期女性‌

(1)具有胚胎-胎儿毒性，育龄女性用药期间及末次给药后至少1周需采取有效避孕措施。

(2)治疗期间及停药后1周内应停止哺乳。

5.儿科患者‌

目前尚未确立该药物在儿童患者中的安全性和有效性。