吉瑞替尼(Xospata)

吉瑞替尼于2018年11月28日获美国FDA批准上市，成为用于复发性或难治性急性髓系白血病（AML）患者群体的首个FLT3靶向制剂。

在中国，吉瑞替尼于2021年01月30日获得中国国家药监局（NMPA）的批准上市，目前尚未纳入医保范畴。

吉瑞替尼通过抑制FLT3激酶的活性，阻断FLT3突变驱动的异常信号传导，从而发挥作用。目前吉瑞替尼已在全球多个国家和地区获得批准上市，为FLT3突变的AML患者提供了新的治疗选择。

(一) 主要成分

gilteritinib

(二) 适应人群

血液或骨髓中有FLT3突变的存在情况下复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)的患者。

(三)  规格和形状

1. 规格

老挝卢修斯：40mg*90片；孟加拉珠峰：40mg*90粒；老挝东盟：40mg*28粒,40mg*84粒

2. 性状

片剂：40mg，浅黄色的圆形薄膜衣片，凹刻有Astellas标志，同一侧刻有“235”。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】没有关于孕妇使用吉瑞替尼的可用数据来说明吉瑞替尼会导致不良发育结果的相关风险，但应告知孕妇吉瑞替尼对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】没有关于母乳中可能存在吉瑞替尼和/或其代谢物的相关数据，也尚无吉瑞替尼对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在使用吉瑞替尼治疗期间以及最后一次给药后的2个月内不要进行母乳喂养。

【有生殖潜力的女性和男性】孕妇服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害，建议在开始使用吉瑞替尼治疗前七天内，对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和使用最后一剂吉瑞替尼后的6个月内，使用有效的避孕措施。建议有生育能力的男性在治疗期间和使用最后一剂吉瑞替尼后的4个月内，使用有效的避孕措施。

【儿科患者】儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】未观察到65岁或以上患者与年轻患者在是用吉瑞替尼的有效性或安全性方面的总体差异。

(五) 药物过量

尚不明确。

(六) 有效期

36个月

(七) 储存方法

将吉瑞替尼片剂储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间，在分装前保存在原容器中，避光、防潮。

(八) 药代动力学

吉尔替尼平均(SD)稳态Cmax为374ng/mL，AUC24为6943ngHR/mL。给药后15天内达到稳态血浆水平，累积约10倍。