吉瑞替尼(Xospata)的中文说明书:适应症,用法用量,副作用及注意事项

吉瑞替尼是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性急性髓系白血病的FLT3抑制剂，属于FLT3和AXL双重抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。它通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)和酪氨酸激酶(TK)等关键信号传导通路来发挥作用，阻断细胞的生长信号，诱导细胞凋亡即细胞程序性死亡，达到抗肿瘤的效果。

(一)剂型和规格

1.规格

老挝卢修斯：40mg*90片；孟加拉珠峰：40mg*90粒；老挝东盟：40mg*28粒,40mg*84粒

2.性状

片剂：40mg，浅黄色的圆形薄膜衣片，凹刻有Astellas标志，同一侧刻有“235”。

(二)适应症

吉瑞替尼用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

吉瑞替尼

(三)适应人群

血液或骨髓中有FLT3突变的存在情况下复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)的患者。

(四)用法用量

吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg(3×40mg片剂)，每日一次，每28天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。

如果治疗4周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至200mg(5×40mg片剂)每日一次：

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(五)副作用

最常见的不良反应(≥20%)是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。

(六)特殊人群用药

1、孕妇

没有关于孕妇使用吉瑞替尼的可用数据来说明吉瑞替尼会导致不良发育结果的相关风险，但应告知孕妇吉瑞替尼对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期女性

没有关于母乳中可能存在吉瑞替尼和/或其代谢物的相关数据，也尚无吉瑞替尼对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在使用吉瑞替尼治疗期间以及最后一次给药后的2个月内不要进行母乳喂养。

3、儿童患者

儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

4、有生殖潜力的女性和男性

孕妇服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害，建议在开始使用吉瑞替尼治疗前七天内，对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和使用最后一剂吉瑞替尼后的6个月内，使用有效的避孕措施。建议有生育能力的男性在治疗期间和使用最后一剂吉瑞替尼后的4个月内，使用有效的避孕措施。

5、老年患者

未观察到65岁或以上患者与年轻患者在是用吉瑞替尼的有效性或安全性方面的总体差异。

(七)药代动力学

吉尔替尼平均(SD)稳态Cmax为374ng/mL，AUC24为6943ngHR/mL。给药后15天内达到稳态血浆水平，累积约10倍。想了解更多关于吉瑞替尼的信息吗？还可点击免费在线咨询

(八)储存条件

将吉瑞替尼片剂储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间，在分装前保存在原容器中，避光、防潮。