维奈克拉片(venetoclax)

维奈克拉片(venetoclax)由美国艾伯维公司研发。这款药物是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的小分子选择性抑制剂类药物，最初于2016年4月11日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准上市。

在中国，维奈克拉的上市时间稍晚。经过国内的临床试验和审批程序，维奈克拉片于2020年12月由中国国家药品监督管理局批准上市，并在随后进行正式售卖，目前已经纳入医保范畴。

维奈克拉属于BCL-2抑制剂，通过选择性抑制BCL-2蛋白的功能，从而诱导细胞凋亡。它的上市为白血病患者提供了新的治疗选择。患者在用药前需仔细阅读药品说明书，了解药物的基本信息。

(一) 主要成分

venetoclax

(二) 适应人群

白血病或者淋巴瘤患者

(三) 规格

1. 规格

美国艾伯维：10mg*14片；50mg*7片；100mg*112片

2. 性状

(1)维奈克拉10mg薄膜包衣片剂为圆形，双凸形，淡黄色，一边有“V”，另一边有“10”

(2)维奈克拉50mg薄膜包衣片剂为椭圆形，双凸形，米黄色，一边是“V”，另一边是“50”

(3)维奈克拉100mg薄膜包衣片剂为椭圆形，双凸形，淡黄色，一边有“V”，另一边有“100”

(四) 特殊人群用药

【孕妇】维奈克拉给孕妇使用时可能导致胚胎-胎儿损伤，提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险，并在医生的指导下进行使用

【哺乳期妇女】由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用维奈克拉治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养，并在医生的指导下进行使用

【儿科患者】维奈克拉在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，建议在医生的指导下进行使用

【老年患者】在联合和单药治疗研究中，老年和年轻患者在安全性和有效性方面没有观察到有临床意义的差异，但老年患者自身情况特殊，建议在医生的指导下进行使用

【肾功能损害】由于TLS的风险增加，肾功能降低的患者(CLcr<80ml/min，按Cockcroft-Gault公式计算)在开始使用维奈克拉治疗时需要更强化的预防和监测，以降低TLS的风险，轻、中、重度肾功能损害(CLcr≥15ml/min)患者不建议调整剂量

【肝损伤】轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害患者不建议调整剂量，减少严重肝功能损害患者的维奈克拉剂量(Child-Pugh C);更频繁地监测这些患者的不良反应

(五) 药物过量

维奈克拉没有特效解毒剂。对于用药过量的患者，应密切监测并提供适当的支持性治疗；在增量阶段中断30维奈克拉，并仔细监测TLS的体征和症状以及其他毒性反应。基于维奈克拉的大分布容积和广泛的蛋白结合，透析不太可能显著清除维奈克拉

(六) 有效期

24-36个月

(七)储存方法

在30°C以下的原包装中储存，防止受潮

(八) 药代动力学

维奈克拉平均(±标准差)稳态Cmax为2.1±1.1mcg/mL,AUC0-24h为32.8±16.9mcg•h/mL。维奈克拉稳态AUC在150~800mg的剂量范围内按比例增加(最大批准推荐剂量的0.25~1.33倍)。维奈克拉的药代动力学不随时间改变